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一二三四代靶向药物的区别
时间:2017-09-23   作者:奥希替尼 【转载】   

  靶向药的问世,为许多癌症患者带来了福音。要确定自己适合吃哪种靶向药物,基因检测不可少,可看着基因检测的各种各样的突变,有点头晕眼花的。今天小编来给大家讲一讲EGFR突变以及针对EGFR突变的一、二、三四代EGFR-TKI靶向药都有哪些、有什么区别。

  EGFR突变是什么

  我们的细胞每天都有凋亡的,所以每天都要有新的细胞产生,肿瘤就是细胞增殖和凋亡失去平衡的异常增殖。EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是上皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体。EGFR这个受体如果是正常的,它会服从指令,有序增殖,如果突变了,就会造成异常增殖,导致肿瘤生成、转移。

  通常肺癌EGFR突变的主流人群是:亚裔,女性,中年,无吸烟史,非小细胞腺癌。

  一二三四代EGFR-TKI

  靶向药的区别

  最早出现的肺癌靶向药物被称为第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。

  第二代EGFR-TKI靶向药有两种,一种是已经上市的阿法替尼,另一种叫达克替尼。二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,永久地锁住靶点,不让它“作恶”,同时二代相比一代作用靶点更加广泛,这是二代靶向药物与一代靶向药物在作用机理上最显著的区别。

  大多接受一代、二代EGFR-TKI药物治疗的患者,会在治疗后一年左右耐药。

  50%~60%的EGFR抑制剂耐药与T790M突变有关。所以就有了针对T790M突变第三代EGFR-TKI药物。第三代EGFR-TKI药物主要有AZD9291(奥希替尼)、艾维替尼(AC0010)。

  以奥西替尼为例,截止目前的临床研究显示其相对一代二代靶向药物具有不良发生率低的优点,并且疗效也更胜一筹,但目前,指南推荐一、二代 EGFR-TKI 为 EGFR 突变阳性晚期 NSCLC 患者的一线治疗方案。

  2016年8月世界顶尖学术杂志《nature》发表了一篇重磅文章,宣布了一种能够克服AZD9291耐药的新一代靶向药,但是目前还未上市。该靶向药叫EAI045,可以算是第四代靶向药,可用于一代药物耐药且有T790M突变的病人,或者用于AZD9291耐药且有C797S突变的病人。

  相信在未来临床数据收集更全面的情况下,NSCLC患者有望得到更好的治疗。

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