认识一下FDA批准治疗甲状腺癌的四大靶向药：凡德他尼、乐伐替尼、卡博替尼、索拉非尼

　　获批治疗甲状腺癌的靶向药有哪些？

　　凡德替尼（Vandetanib）

　　Vandetanib对VEGFR-2/3，表皮生长因子受体（EGFR）和RET的具有有效的抑制活性。

　　在III期临床试验中（包含331例进展的局部晚期或转移性MTC患者），vandetanib对比安慰剂组明显延长PFS（30.5个月 vs 19.3个月；HR，0.46；95% CI，0.31-0.69；P<0.001），45％的患者观察到PR，预测中位持续时间为22个月。不论RET突变状态、转移部位、进展速率以及肿瘤负荷如何，vandetanib都表现出优势。因此FDA(2011)和EMA（2013）批准vandetanib (Caprelsa, AstraZeneca)用于晚期MTC。

　　卡博替尼（Cabozantinib）

　　Cabozantinib是MET，VEGFR-2 / KDR，RET以及其它受体酪氨酸激酶（如KIT，AXL和FLT3）的有效抑制剂。

　　一项III期临床试验中，330名患者（包括先前用其他TKI治疗的患者）随进分配到cabozantinib组和安慰剂组（2：1），其中86％的散发性MTC，48％的RET突变阳性（主要是M918T）和12％的RET突变阴性。cabozantinib和安慰剂治疗的OR率分别为28％和0％。中位PFS分别为11.2和4.0个月（HR，0.28； 95％CI，0.19-0.40；P<0.001）。FDA（2012）和EMA（2014）批准cabozantinib（Cometriq，Exelixis，San Francisco，CA，USA）用于治疗进行性、转移性MTC。

　　索拉菲尼（Sorafenib）

　　Sorafenib是RET，VEGFR-1/2/3，Flt3，c-KIT和野生型和突变型（V600E）BRAF的抑制剂。

　　一项III期临床研究中，417例转移性或局部晚期进行性RAI抵抗（排除曾接受过靶向治疗或化疗）的DTC患者入选，sorafenib与安慰剂的PFS分别为10.8和5.8个月（HR，0.587； 95％CI，0.45-0.76；P<0.0001）。没有观察到CR，并且12.2％sorafenib组和0.5％安慰剂组记录了PR，PR中位持续时间为10.2个月。FDA（2013）和EMA（2014）批准sorafenib（Nexavar，Bayer），用于治疗RAI抵抗的DTC。

　　乐伐替尼（Lenvatinib）

　　Lenvatinib是作用于VEGFR-1/2/3，FGFR-1/2/3/4，PDGFRa，RET和KIT信号通路的口服多靶向TKI。

　　一项II期临床试验评价lenvatinib对58例晚期RAI抵抗的进展型DTC的作用，报告显示ORR为50％（仅报告PR），中位PFS为12.6个月.曾经接受和未接受VEGFR治疗的中位PFS相似（12.2个月与12.6个月），但PR反应率不同（59％和46％）。

　　III期临床试（392名RAI抵抗的进展型DTC）结果显示，lenvatinib组与用安慰剂组PFS分别为18.3和3.6个月（HR，0.21；99％CI，0.14-0.31；P<0.001），在所有组织学类型（乳头状，低分化，滤泡和Hürthle细胞）中均观察到PFS益处，且不论患者的BRAF或RAS突变状态如何，这种益处得以维持。Lenvatinib的ORR（63.2％PR和1.5％CR）为64.8％，而对照为1.5％。FDA（2015）和EMA（2015）批准lenvatinib用于治疗局部复发或转移的、RAI抵抗的DTC。

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