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哪些类型肺癌适用卡博替尼?效果副作用有哪些?卡博替尼孟加拉仿制药正规购买渠道【海得康】

时间:2019-06-13     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  卡博替尼可以治疗肺癌吗?哪些类型肺癌适用卡博替尼?效果怎么样?副作用有哪些?

  ★RET基因重排的肺癌★

  这是一项单臂II期临床试验,入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%(25例应答患者中有7例评估为部分应答),中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高(4例,15%),丙氨酸氨基转移酶升高(2例,8%),天冬氨酸转移酶升高(2例,8%),血小板减少(2例,8%),低磷血症(2例,8%)。未出现与药物相关的死亡事件,但在随访期间有16例(62%)患者死亡。 19例(73%)患者因药物相关不良事件减量。

  ★EGFR野生型经治肺癌★

  该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌,分别入组厄洛替尼、卡博替尼、厄洛替尼+卡博替尼三个实验组,具体研究结果如下表:

  最常见的3或4级不良事件为腹泻(8%VS 8%VS28% )、高血压(0%VS 25% VS3% )、疲劳(13%VS15% VS15% ])、口腔黏膜炎(0%VS10%VS 3% )以及血栓栓塞事件(0%VS8%VS5%)。卡博替尼组发生1例呼吸衰竭死亡,厄洛替尼联合卡博替尼组发生1例肺炎死亡.

  ★MET、ROS1、EGFR-TKI耐药后的肺癌★

  MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点,且研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。案例报道,某患者肺癌手术后复发,脑部转移病灶放疗后,基因检测发现MET14突变,采用克唑替尼治疗,颅外病灶控制,但颅内病灶进展。更换卡博替尼治疗后,颅内颅外病灶均显著缩小,且转氨酶恢复。治疗比较成功。

  ROS1作为肺癌常见的驱动基因,克唑替尼获批用于此类患者的治疗。而卡博替尼也能够覆盖ROS1靶点,且在克唑替尼耐药后,即ROS1发生继发耐药突变的情况下,如ROS1基因的D2033N突变及G2032R突变,位于ATP结合区可以影响药物疗效,而更换卡博替尼后可以很好地逆转耐药。案例报道,某患者基因检测发现CD74-ROS1,用克唑替尼治疗后26个月出现转移。重新基因检测发现ROS1 D2033N (c.6097G>A)继发突变。更换卡博替尼后4周后肿瘤明显缩小。

  小规模相关研究提示:卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效,疾病控制率为67.6%。这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。

  关于卡博替尼仿制药,据海得康了解,孟加拉作为另一个仿制药大国,已经有了正规的卡博替尼仿制药。孟加拉碧康制药就是卡博替尼的首仿公司。

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孟加拉碧康生产的卡博替尼仿制药——Cabozanix

  海得康医学顾问温馨提醒:孟加拉版卡博替尼Cabozanix在国内未上市,直接买卖、代购都是违法的,如果患者需要用药,我们可以带患者出国就医购药,如果患者去不了,也可以远程咨询,我们负责帮患者联系国外医院咨询开处方。海得康医学顾问咨询电话:400-001-9769,微信号:HDK4000019769。

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