帕纳替尼黑框警告严重副作用是什么【海得康】

　　普纳替尼（ICLUSIG）是2012年上市的药物，治疗慢粒白血病新药有显著的治疗效果。普纳替尼是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，对一二代TKI耐药的CML患者都有效。

　　2013年11月22日，欧洲药品管理局（EMA）发布消息，由于帕纳替尼有引起致命性血凝块和严重血管狭窄的风险，人用药品委员会（CHMP）提出更新帕纳替尼的使用建议，以帮助患者最小化血凝块阻塞动脉或静脉的风险。药理作用帕纳替尼(Ponatinib)在体外能有效抑制在FGFR1－4激酶的活性，其IC50值分别为2，2，18 和8nmol/L，在没有白细胞介素－3的细胞内，帕纳替尼对抑制细胞FGFR1－4激酶表达的IC50值分别是24、8、8和34nmol/L，同时检测了在每个细胞中帕纳替尼对FGFR1－4磷酸化的抑制作用，其IC50值分别是39、29、32 和39 nmol /L。检测了对子宫内膜、膀胱、胃和胸腺中多个细胞系FGFR的抑制作用，相对其他药物来说帕纳替尼表现出了明显的药理作用，比如其在抑制子宫内膜AN3CA和MFE－296细胞增殖的GI50值为14和61nmol/L，这表明帕纳替尼是一个强大的FGFR抑制剂。在小鼠肿瘤异种移植模型中，每天10mg/kg或30mg/kg，肿瘤抑制率分别是49%和82%。

　　帕纳替尼黑框警告：有致血管阻塞、心脏衰竭和肝毒性的风险。

　　帕纳替尼最常见的非血液学不良反应（≥20％）有高血压、皮疹、腹痛、疲乏、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心和发热。血液学不良反应包括血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少和白细胞减少。

　　帕纳替尼标准剂量：帕纳替尼的推荐剂量为45mg/d，采用口服给药。药物相互作用CYP3A4 酶能促进帕纳替尼的代谢，所以在用药期间，应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂。

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