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阿昔替尼的服用方法说明书,阿昔替尼不能和哪些药物同时服用?

时间:2020-02-10     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  体外数据显示:阿昔替尼主要经CYP3A4/5代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)1A1代谢。阿昔替尼用药时要注意和哪些药物的相互作用呢?海得康医学顾问带您了解:

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  第一类:CYP3A4/5 抑制剂

  酮康唑是CYP3A4/5 的强效抑制剂,在健康志愿者中以400 mg 每日一次的剂量给药7 天,可使单次口服5mg 阿昔替尼的平均曲线下面积(AUC)升高2 倍,使Cmax升高1.5 倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5 抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素)合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 抑制剂合用,建议调整阿昔替尼的剂量。

  第二类:CYP3A4/5 诱导剂

  利福平是CYP3A4/5 的强效诱导剂,在健康志愿者中以600 mg 每日一次的剂量给药9 天,使单剂量5mg 阿昔替尼的平均AUC 降低79%,使Cmax 降低71%。

  阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂(例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草])合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用,建议调整阿昔替尼的剂量。

  第三类:CYP1A2 和CYP2C19 抑制剂

  少量阿昔替尼(<10%)经CYP1A2 和CYP2C19 代谢。

  体外研究表明,阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此,阿昔替尼与CYP1A2 底物合用可能导致CYP1A2 底物(例如茶碱)血浆浓度升高。

  体外研究表明,阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而,阿昔替尼与紫杉醇(一种已知的CYP2C8 底物)合用,没有导致晚期癌症患者的紫杉醇血浆浓度升高,表明缺乏临床CYP2C8 抑制。

  阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5。因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5 底物的体内血浆浓度。

  第四类:P-糖蛋白的体外研究

  体外研究表明阿昔替尼抑制P-糖蛋白。然而,预期在治疗血浆浓度下阿昔替尼不会抑制P-糖蛋白。因此预期阿昔替尼联合用药不会增加体内地高辛或其它P-糖蛋白底物的血浆浓度。

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  据海得康医学顾问了解,阿昔替尼仿制药——Axinix已在孟加拉获批上市了,是由南亚地区唯一执行欧盟技术规范的大型制药企业——碧康制药生产,产品符合欧洲药典和美国药典标准。海得康可以为国内患者提供一站式出国就医服务,详询海得康医学顾问:400-001-9769,或加微信:15600654560

  阿昔替尼仿制药Axinix的用法用量

  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。

  (1)开始剂量为5mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。

  (2)约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。

  (3)阿昔替尼应与一杯水整片吞服。

  (4)如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低阿昔替尼剂量约半量.

  (5)对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。

  海得康特别提示

  请在使用处方药物前向医生咨询;在使用过程中如产生严重副作用,请及时就医处理。 

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