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布加替尼(布吉他滨,brigatinib)效果优于AZD9291,副作用也小

时间:2020-02-20     作者:海得康官方微信:15600654560【原创】   阅读

  布加替尼(布吉他滨,brigatinib)是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

  在EGFR-YKIS耐药后,癌症的VEGF基准升高,相比于EGFR通路,奥细胞的生长会更加依赖VEGF通路,患者可使用VEGF拟制剂联合EGFD-TKIS,会起到提高抗癌效力。

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  在数项研究中发现,针对于EGFR/T790M/C797S的三重突变,布加替尼(布吉他滨,brigatinib)的拟制效果是奥希替尼(泰瑞沙,AZD9291)的13倍之多,而相对于易瑞沙更是提高了58倍,并且布加替尼联合爱必妥联合治疗时,疗效可在提高3倍。而且研究显示,布加替尼相比于阿法替尼,奥希替尼,在EGFR突变细胞系拟制活性比较小,相并于副作用也会随之较小。

  通过计算机仿真模型的进一步研究发现,布加替尼的作用是通过与ATP相竞争,结合EGFR激酶区内,发挥作用,可以不受T790M或者C797S的位阻影响。

  2018年AACR峰会上,DARREN CROSS博士作为奥希替尼的主要发明人,公布了体外癌细胞株和活体模型试验研究成果显示,布加替尼(布吉他滨,brigatinib)联合MET拟制剂司美替尼可以克服C797S突变导致的奥希替尼耐药性。

  综合以上表明:

  1、在三重突变(C797S/T790M/19-del)的耐药情况下,布加替尼的治疗效果,已明显优于奥希替尼以及吉非替尼,而且效果不受C797S以及T790M的空间位置影响。

  2、布加替尼联合VEGF类药物,能增强三重突变的治疗效果,两种药物联合使用,更是起到互相协同的作用。

  3.布加替尼联合司美替尼可以客服C797S导致的奥希替尼耐药。

  布加替尼仿制药——BRIGANIX已在孟加拉上市,由孟加拉著名药企碧康制药生产。产品符合欧洲药典和美国药典标准。

  目前碧康制药生产的布加替尼仿制药未在国内上市,国内患者购买布加替尼仿制药可以亲自去孟加拉购买,也可以通过国内的海外医疗机构进行合法方式购买。但是代购是违法的,对产品也没有保障,请谨慎选择!

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