洛普替尼会成为治疗肺癌的新选择吗？

　　洛普替尼（Ropotrectinib）是美国TPTherapeutics公司研发的新一代ALK/ROS1/TRK小分子抑制剂。其与ROS1酪氨酸的结合能力是克唑替尼的90倍多。

　　在今年的WCLC上，公布了该药治疗ROS1患者的I期临床试验结果。试验纳入了72例具有ALK或ROS1或TRK阳性的初治或经过一种TKI治疗的实体瘤患者，无症状性脑转移。均接受了梯度剂量的洛普替尼治疗，结果如下。最终在31例ROS1+的患者中，整体初治有效率为70%，在克唑替尼耐药后的有效率为11%。脑内有效率为43%。

　　与临床上现有的同类抑制剂相比，洛普替尼的分子量更小，因此可以更好地穿透血脑屏障。在细胞实验中，与克唑替尼、恩曲替尼、色瑞替尼、布加替尼及卡博替尼相比，洛普替尼拥有对野生型ROS1重排更强的活性，并且对产生G2032R耐药突变的细胞株上，洛普替尼和卡博替尼活性相近（1.3s.0.2nmol/L），明显高于劳拉替尼（160.7nmol/L），同样对于D2033N突变，洛普替尼活性略低于卡博替尼（1.3ws.0.2nmol/L），但强于劳拉替尼（3.3nmol/L）。

　　帕博西尼治疗乳腺癌效果显著，帕博西尼与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比，可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突

　　海得康提供全球最新上市药品的咨询，帮助中国患者了解国际新药动态，选择更新更有效的治疗药物和治疗手段。海得康医学顾问咨询电话：4000019769，或微信：15600654560。