泽珂 Zytiga醋酸阿比特龙 Abiraterone说明书

药品名称：

　　【英文名称】 Abiraterone Acetate Tablet

成份：

　　主要成份：醋酸阿比特龙

性状：

　　本品为白色至类白色，椭圆形片剂。

适应症：

　　本品与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC）。

规格：

　　250mg

用法用量：

　　推荐剂量

　　本品推荐剂量为1,000 mg（4×250 mg片）口服每日一次，与泼尼松5 mg口服每日两次联用。本品须空腹服用。应当在进食后至少2小时后服用本品，且在服用本品之后至少1小时内不得进食【见药代动力学】。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。

　　肝功能损害

　　对基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者，减低本品推荐剂量至250 mg每日一次。在中度肝功能损害患者中，预计250 mg每日一次给药的浓度曲线下面积（AUC）与接受1,000 mg每日一次的正常肝功能患者中观察到的AUC相似。但尚无在中度肝功能损害患者中250 mg每日一次给药的临床数据，故建议慎用。对中度肝功能损害患者，开始治疗前、头一个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和 / 或AST升高>5×正常值上限（ULN），或总胆红素升高>3×ULN，须停药且勿再使用本品【见药代动力学】。

　　尚未在基线严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者中研究本品，且预计不能进行剂量调整，故本品禁用于该人群。

　　肝毒性

　　对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应停止使用本品【见注意事项】。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可减低剂量至750 mg每日一次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测一次。

　　如果750 mg每日一次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN或总胆红素≤1.5×ULN后，减低剂量至500 mg每日一次再次治疗。

　　如果500 mg每日一次给药时再次发生肝毒性，须停药。尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和 / 或胆红素≥10×ULN患者中再次使用本品治疗的安全性。

孕妇及哺乳期妇女用药：

　　妊娠期禁用。基于本品的作用机制和在动物试验中的发现，妊娠妇女服用本品可能会导致胎儿损害。本品不适用于女性，并且没有足够的针对妊娠妇女的对照研究，但需要明确的是母体服用CYP17抑制剂可能会影响胎儿的发育。本品引起有孕大鼠发育毒性的暴露量要低于患者接受的推荐剂量。本品禁用于妊娠或者服药期间可能妊娠的女性。如妊娠期间服用此药或服用此药期间妊娠，应告知患者对胎儿的潜在危害和妊娠终止的潜在风险。须告知有生育能力的女性避免在本品治疗期间妊娠。

　　基于本品的作用机制，本品可能会对发育中的胎儿造成损害。因此，妊娠或可能妊娠的女性应避免在没有保护措施下（如手套）接触本品。

　　在1项大鼠的胚胎-胎仔发育毒性研究中，在器官形成阶段（妊娠日之后的6~17天）本品在口服10、30、或100mg/kg/天的剂量下会引起发育毒性。这些毒性包括在10mg/kg/天剂量以上的出现大鼠胚胎-胎仔死亡（着床后的丢失和吸收增加，胎仔成活率降低），胎仔发育延迟（对骨骼的影响）和泌尿生殖器的影响（双侧输尿管扩张），在30mg/kg/天剂量以上会减少胎仔肛门-生殖器的距离，在100mg/kg/天剂量会降低胎仔的体重。在10mg/kg/天剂量及更高剂量会引起母体毒性。剂量检测显示大鼠全身暴露量（AUC）分别大约是患者暴露量的0.03、0.1和0.3倍。

　　本品不适用于女性,尚不清楚阿比特龙是否分泌到乳汁中。由于许多药物都可分泌到乳汁中，且基于本品对哺乳婴儿潜在的严重不良反应，须权衡本品对母亲的重要性，决定停止哺乳或是停药。

药物相互作用：

　　CYP3A4酶抑制剂或诱导剂

　　根据体外数据，本品是CYP3A4的底物。尚未评价强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、萘法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）或诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）在体内对阿比特龙药代动力学的影响。在本品治疗期间应避免使用或慎用强CYP3A4抑制剂或诱导剂【见药代动力学】。

药物过量：

　　在临床研究过程中没有关于本品用药过量的报告。

　　本品无特异性解毒药。在发生服药过量事件时，应当停用本品，并采取综合性措施，包括对心律失常的监测，对肝功能进行评价。

贮藏：

　　15-30°C以下保存。

包装：

　　包装材料：高密度聚乙烯圆瓶。

　　包装规格：120片/瓶

有效期：

　　24个月。