西妥昔单抗 爱必妥 Erbitux使用说明书

       通用名称：西妥昔单抗注射液

　　商品名称：爱必妥

　　英文名称：Erbitux

　　汉语拼音：aibituo

　　主要成份：本品每50ml溶液含活性成分：西妥昔单抗 100mg。其他成分:磷酸二氢钠20mg;磷酸氢二钠66mg;氯化钠424mg;注射用水加至50ml。

　　性状：注射剂Injection

　　适应症：本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

　　主治疾病：直肠癌

　　规格型号：100mg/20ml/瓶.

　　用法用量1.建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR;西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。

　　2.首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。

　　3.本品每周给药一次。初始计量为400mg/m2体表面积，其后每周250mg/m2体表面积。

　　4.初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。

　　不良反应

　　1.西妥昔单抗的安全性不会受到伊立替康的影响，反之亦然。与伊立替康合用时，本品的其它一些不良反应为已知的伊立替康的不良反应(包括腹泻72%﹑恶心55%﹑呕吐41%﹑粘膜炎如口腔炎等26%﹑发热3%﹑白细胞减少症25%，和脱发22%)。因此，请同时参阅伊立替康的使用说明书。

　　2.临床上未观察到本品的性别差异。

　　3.免疫系统紊乱 :常见(>1/100，1/100，1/10) - 有报道25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难。

　　4.老年患者﹑体能状况低下者或伴有肺部疾病的患者中，呼吸困难的发生率较高，有时症状严重(见"注意事项")。

　　5.皮肤及皮下组织紊乱 :易见(>1/10) - 80%以上的患者可能发生皮肤反应，其中约15%症状严重。主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病(如甲床炎)。这些不良反应大多在治疗的第1周内出现。通常中断治疗后上述症状可以自行消退，并无后遗症。随后可以按照推荐的调整剂量继续进行治疗(见"注意事项 ")。

　　6.按照NCI-CTC，2级皮肤反应为50%的体表出现皮疹，3级为大于等于50%的体表出现皮疹。

　　7.代谢及营养紊乱 :有低血镁症的报道。

　　禁忌

　　1.已知对西妥昔单抗有严重超敏反应(2级或4级)的患者禁用本品。

　　2.伊立替康的有关禁忌，请参阅其使用说明书。

　　注意事项

　　1.本品常可引起不同程度的皮肤毒性反应，此类患者用药期间应注意避光.轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量.

　　2.研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量.因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用.因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用.在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用.

　　3.严重的输液反应发生率为2%，致死率低于0.1％.其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻﹑荨麻疹和低血压为特征.因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药.发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素﹑糖皮质激素﹑抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗.部分患者应禁止再次使用本品.此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗.

　　4.用药须知.

　　(1) 操作指南 :西妥昔单抗可通过输液泵﹑重力滴注或注射器泵给药，必须使用单独的输液管.滴注快结束时必须使用9 mg/mL(0.9%)的无菌氯化钠溶液冲洗输液管.

　　(2) 本品为无色溶液，可能含有与产品有关的白色可见的无定形颗粒，这些颗粒不会影响产品的质量，但是，本品在给药期间必须使用0.2 um或0.22 um微孔径过滤器进行过滤.

　　(3) 本品可与以下物品配伍 :聚乙烯﹑乙烯基乙酸乙酯或聚氯乙烯塑料袋 ;聚乙烯﹑乙烯基乙酸乙酯﹑聚氯乙烯﹑聚丁二烯或聚氨基甲酸酯输注装置 ;聚醚砜﹑聚酰氨或聚砜串联过滤器.

　　5.准备输液过程中必须确保无菌操作.

　　6.必须按照以下要求准备本品.

　　7.与输液泵或重力滴注串联过滤 :取一支适当的无菌注射器(最小50 mL)并装上匹配的针头.从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗，转入真空容器或塑料袋中，并重复该操作直至达到所需体积.输液管上串联一上述过滤器，并在滴注前向过滤器中注入本品，然后开始给药.滴注速率的设定和控制如前所述.

　　8.与注射器泵串联过滤 :取一支适当的无菌注射器(最小50 mL)并装上匹配的针头，从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗，除去针头后将注射器放入注射器泵，注射器泵上再串联一上述过滤器，并在滴注前向过滤器中注入本品，然后开始给药.滴注速率的设定和控制如前所述.重复该操作直至达到所需体积.

　　9.在滴注期间，过滤器可能会偶尔发生堵塞.如发生堵塞，必须更换过滤器.

　　药物相互作用

　　1.伊立替康不会影响西妥昔单抗的安全性，反之亦然。一项正式的药物相互作用研究显示，单剂量(250 mg/m2体表面积)伊立替康不会影响本品的药代动力学性质。同样，本品也不会影响伊立替康的药代动力学性质。

　　2.尚未进行本品与其它药物相互作用的人体研究。

　　贮藏：本品应贮藏在冰箱中 (2～8℃) ，禁止冰冻，开启后应立即使用。

　　批准文号：S20050095

　　生产企业：德国默克里昂制药公司 BoehringerIngelheimPharmaGmbHCoKG