卢卡帕利（Rucaparib）治疗晚期卵巢癌的效果，印度BDR制药BDPARI仿制药已上市!

　　卢卡帕利是一种聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）酶抑制剂，包括PARP-1、PARP-2和PARP-3，它们在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，卢卡帕利诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和癌细胞死亡。在BRCA1/2和其他DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系中观察到卢卡帕利诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。在有或没有BRCA缺陷的人类癌症小鼠异种移植模型中，卢卡帕利已被证明可以减少肿瘤生长。以上就是卢卡帕利的作用机制。

　　卢卡帕利对106名晚期卵巢癌患者的疗效，这些患者在两种药物治疗后进展或更多先前的化疗。

　　所有106名患者每天两次服用卢卡帕利600毫克。研究结果显示，免疫相关反应（IRR）的反应评估为42％，中位DoR为6.7个月。研究者评估的ORR在铂类敏感患者中为66％，在铂类耐药患者中为25％，在铂类难治性患者中为0％。具有BRCA1或BRCA2基因突变的患者的ORR相似。

　　卢卡帕利最常见的不良反应包括恶心、疲劳、呕吐、贫血、腹痛、便秘、食欲下降、腹泻、血小板减少和呼吸困难。

　　377名患者中有两名报告了骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓性白血病（AML），而参加一项评估卢卡帕利与安慰剂的盲法随机试验的两名卵巢癌患者报告了AML。

芦卡帕利印度仿制版BDPARI

　　芦卡帕利（Rucaparib）仿制版BDPARI已在印度上市，由印度BDR制药生产。

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