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替沃扎尼常见副作用及药物相互作用

时间:2024-06-04     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  Tivozanib,即替沃扎尼,其常见的不良反应包括疲劳、高血压、腹泻、食欲减退、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽以及口腔炎。此外,使用Tivozanib后,最常见的3级或4级实验室检测异常(发生率≥5%)有钠元素减少、脂肪酶增加、淋巴细胞减少以及磷酸盐减少。

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  在药物相互作用方面,Tivozanib主要通过CYP3A4进行代谢。值得注意的是,它在临床相关浓度下不会抑制CYP同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4,也不会抑制尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)。同时,它也不会在临床相关浓度下诱导CYP同工酶1A、2B6、2C9、2C19或3A。

  此外,Tivozanib具有抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的作用,但它不会抑制P-糖蛋白(P-gp)、有机阳离子转运蛋白(OCT)1、OCT2、有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3、有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3、胆汁盐输出泵(BSEP)、多药和毒素挤出(MATE)1或MATE2-K。

  需要特别注意的是,强CYP3A诱导剂可能会降低tivozanib的血浆浓度,进而影响其抗肿瘤活性。因此,应避免同时使用强CYP3A诱导剂和tivozanib。

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