2015年3月26日，琥珀酸曲格列汀（商品名Zafatek）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。

　　在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。

　　曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。

　　另外。肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

　　曲格列汀的服用方法

　　成人每周一次，每次口服100mg。

　　中度肾功能损害患者（排泄延迟可导致本品的血药浓度上升）降低剂量至每周一次，每次口服50mg。

　　请在每周的同一天服用（早餐前30分钟），忘记服用时立即服用，并在下周的同一时间服用。

　　一般来说，开始服用曲格列汀的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。

　　根据日本医生的临床经验，可以参考下列结论：

　　餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可。

　　餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍。

　　餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。

　　尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。

　　碧康制药生产的Wedica是曲格列汀在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

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