ap26113(Brigatinib)布吉替尼联合Selumetinib(司美替尼)可能可以克服C797S突变导致的奥希替尼耐药
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ap26113(Brigatinib)布吉替尼联合Selumetinib(司美
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原创
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2019-11-07
奥希替尼耐药很多情况是因为患者产生了C797S突变。
布吉替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。
Ken Uchibori等研究发现针对EGFR/T790M/C797S这种三重突变,Brigatinib单药的抑制力是9291的13倍,更是易瑞莎的58倍,而且它与爱必妥联用时,效力又可再提高3倍。
而且研究显示Brigatinib相比阿法替尼、奥希替尼,对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。
2018年AACR会议:奥希替尼的主发明人Darren Cross博士报道了一项体外肿瘤细胞株和活体模型实验研究,显示布吉替尼(Brigatinib)联合MET抑制剂司美替尼(Selumetinib)可能可以克服C797S突变导致的奥希替尼耐药。
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