AP26113布加替尼适应症及效果/副作用/用法用量【海得康海外就医】
非小细胞肺癌的患者中，约有5%病患带有ALK (anaplastic lymphoma kinase)基因融合变异，在治疗初期使用ALK抑制剂克唑替尼的效果很好，但大部分病患在后期常产生ALK基因变异，造成抗药性，此外克唑替尼对脑部穿透度不佳也是在临床上遇到的困难。
研究人员招募了137个非小细胞肺癌病患进行第一期与第二期临床研究 (NCT01449461)，针对新一代ALK抑制剂布加替尼研究其安全性及治疗效果。在71位之前有使用过克唑替尼治疗的ALK-positive非小细胞肺癌病患中，有4位完全反应及40位部份反应，反应率为62%，无恶化存活期可长达13.2个月；此外，在8位未使用过克唑替尼治疗的ALK-positive非小细胞肺癌病患中，有高达100%的反应率；而在6位有产生脑部转移的病患当中，有3位达到临床治疗效果。研究结果显示，布加替尼在ALK-positive的非小细胞肺癌病患中，无论是否使用过克唑替尼治疗，皆产生很好的临床治疗效果，因此，布加替尼可望成为ALK-positive 非小细胞肺癌的治疗新选择。
布加替尼AP26113仿制药Briganix碧康制药生产（图片）
碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
适应症:
用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼（Crizotinib）治疗后病情出现进展或不耐受的患者。
用法与用量:
1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；
2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。
3、若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。
4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。
5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。
特殊人群的使用：
哺乳妇女应停止哺乳或停药。
常见副作用：
恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。
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