COVID-19的病因和症状,Paxlovid(帕克洛维)的作用机制
COVID-19是由SARS-CoV-2病毒引起的病毒感染。它会影响个人的上呼吸道(鼻窦、鼻子和喉咙)或下呼吸道(气管和肺)。当感染者咳嗽、打喷嚏、说话、唱歌或呼吸时,病毒会以微小飞沫的形式从感染者的嘴巴或鼻子传播。
COVID-19的症状包括发烧、咳嗽、身体疼痛、呼吸急促、发冷、流鼻涕、恶心、嗅觉或味觉丧失、喉咙痛和腹泻。
Paxlovid的作用机制
Paxlovid是一种特别设计的SARS-CoV-2-3CL蛋白酶抑制剂,含有奈玛特韦和利托那韦。Nirmatelvir是SARS-CoV-2Mpro的拟肽抑制剂,也称为3CLpro或nsp5蛋白酶,而利托那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,对SARS-CoV-2Mpro无活性。
Nirmatrelvir直接与SARS-CoV-2Mpro活性位点结合并抑制冠状病毒的病毒复制过程,而利托那韦通过抑制其CYP3A介导的代谢来增加nirmatrelvir的血浆浓度。利托那韦有助于减缓尼玛瑞韦的分解,使其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性,以帮助对抗病毒。
Paxlovid适用于治疗12岁及以上有进展为重症COVID-19(包括住院或死亡)高风险的轻度至中度COVID-19患者。
Paxlovid由美国制药公司辉瑞公司开发,可作为nirmatrelvir(奈玛特韦)片剂与利托那韦片剂共同包装用于口服联合给药。奈玛特韦尼马曲韦有粉红色椭圆形速释薄膜包衣片剂,而利托那韦有白色椭圆形薄膜包衣片剂。
Paxlovid帕克洛维有仿制药吗?
2021年11月,辉瑞与联合国支持的药品专利池(MPP)合作,授权12个国家35个药厂仿制Paxlovid,其中19家是印度药厂,还有孟加拉药厂。授权生产的仿制药物可用于95个中低收入国家,覆盖全球约53%人口。
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