2023年1月，美国FDA加速批准 tucatinib（Tukysa，图卡替尼，妥卡替尼）与曲妥珠单抗联合用于RAS野生型HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌。

　　MOUNTAINEER（NCT03043313）是一项开放标签的多中心研究，对84名患者的疗效进行了评估。患者必须患有HER2阳性、RAS野生型、不可切除或转移性结直肠癌，并且之前接受过氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康和抗VEGF单克隆抗体治疗。肿瘤缺乏错配修复蛋白或微卫星不稳定性高的患者也必须接受抗PD1抗体。之前接受过抗HER2靶向治疗的患者被排除在外。

　　患者接受图卡替尼300mg口服，每天2次，曲妥珠单抗在第1周期的第1天以8mg/kg的负荷剂量静脉内给药，然后在第1天维持剂量为6mg/kg的曲妥珠单抗每个后续21天周期中的1个。患者接受治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　主要疗效指标是通过盲法独立中央审查（RECISTv1.1.）评估的总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DoR）。ORR为38％（95％置信区间[CI]28、49），中位DoR为12.4个月（95％CI8.5、20.5）。

　　最常见的不良事件（≥20％）是腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。最常见的实验室异常（≥20％）是肌酐升高、葡萄糖升高、ALT升高、血红蛋白降低、AST升高、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、白蛋白减少、白细胞减少和钠减少。

　　推荐的图卡替尼剂量为300mg，每天口服两次，与曲妥珠单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

图为孟加拉在售的仿制药图片

“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务。海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】