索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，获得批准用于局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC。

　　在大约20％至35％的肺腺癌中发现激活的KRAS突变，使其成为NSCLC中最普遍的基因组驱动因素之一。

　　KRAS中的突变导致细胞失调和信号通路的致癌转化，从而导致不受控制的细胞增殖。索托拉西布（AMG510）是一种小分子，可特异性结合非活性GDP结合的KRAS G12C，使其处于非活性状态并阻止致癌信号传导。

　　根据2期CodeBreaK100研究的结果，索托拉西布于2021年5月获得美国食品和药物管理局的加速批准，用于经过至少一种全身治疗后KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。客观缓解率为37.1％，疾病控制率为80.6％，中位缓解持续时间为11.1个月。

　　尽管该试验包括有转移性脑病证据的患者，但排除了活动性、未经治疗的脑转移患者。一例KRAS G12C突变的NSCLC患者案例，其具有活跃的、未经治疗的脑转移，对索托拉西布具有显着的临床和影像学反应。

　　索托拉西布在国内未上市。据查询，索托拉西布（索托拉西布）进口药在欧洲和香港有售。另外，索托拉西布仿制药在老挝和孟加拉均已上市，价格低于进口药，约7000-7800人民币。如需购买，可自行出国就医。

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