硼替佐米(BORTENAT)能长期使用吗?

作者: 海得康医学编辑刘晓曦 【 原创 】 2023-10-20

硼替佐米(BORTENAT)是一种多靶点蛋白酶抑制剂,可用于治疗多种癌症,如多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病等。然而,关于硼替佐米是否可以长期使用,目前尚无定论。

硼替佐米主要用于治疗多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病等癌症。对于多发性骨髓瘤患者,硼替佐米可以作为一线治疗药物或与其他药物联合使用。对于套细胞淋巴瘤患者,硼替佐米可以作为二线治疗药物。对于急性或慢性淋巴细胞白血病患者,硼替佐米可以作为诱导缓解治疗或维持治疗的一部分。

根据临床研究结果和实际应用经验,硼替佐米的使用时间一般为数月至数年不等。在多发性骨髓瘤患者中,硼替佐米作为一线治疗药物的使用时间通常为数月至一年左右。在套细胞淋巴瘤患者中,硼替佐米作为二线治疗药物的使用时间通常为数月至数年不等。在急性或慢性淋巴细胞白血病患者中,硼替佐米作为诱导缓解治疗或维持治疗的一部分的使用时间通常为数月至数年不等。

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硼替佐米是一种蛋白酶抑制剂,可以抑制多个与癌症细胞生长和生存相关的蛋白酶,包括蛋白酶体、丝氨酸/苏氨酸激酶和有丝分裂原激活的蛋白激酶。这些蛋白酶在细胞周期调控、细胞生长和凋亡等方面发挥着重要作用。硼替佐米通过抑制这些蛋白酶的活性,干扰肿瘤细胞的生长和生存,从而达到治疗癌症的目的。

硼替佐米的作用目标是泛素-蛋白酶体途径,这是一种调节细胞内蛋白质浓度和促进蛋白质降解的重要分子途径。泛素-蛋白酶体途径通常在病理条件下失调,导致异常的途径信号和恶性细胞的形成。在一项研究中,患者来源的慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞含有比正常淋巴细胞高3倍的糜蛋白酶样蛋白酶体活性。通过可逆地抑制蛋白酶体,硼替佐米阻止蛋白酶体介导的蛋白水解。硼替佐米对各种癌细胞类型发挥细胞毒性作用在试管内并延缓肿瘤的生长在活生物体内在非临床肿瘤模型中。硼替佐米以剂量依赖性方式抑制蛋白酶体活性。在一项药效学研究中,在硼替佐米给药后1小时内,在全血样品中观察到超过75%的蛋白酶体抑制。

需要注意的是,长期使用硼替佐米可能会产生耐药性和毒副作用。因此,在使用过程中需要密切关注患者的病情变化和不良反应情况,及时调整治疗方案和用药剂量。

硼替佐米已经在国内上市且纳入医保,价格几百元到几千元不等,患者可以到当地药房自行询问购买。印度有已经上市的NATCO版硼替佐米仿制药,价格在八百多到一千多左右,其药物成分与原研药的药物成分基本一致。

 

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