EZH2抑制剂Ezharmia和Tazverik他泽司他的药物介绍,他泽司他仿制药怎么买
全球已批准的两款治疗肿瘤的EZH2抑制剂分别是Ezharmia(valemetostat)以及和Tazverik(他泽司他)。这两款药物在肿瘤治疗领域具有重要地位,以下是对这两款药物以及在研药物SHR2554的介绍:
一、Ezharmia(valemetostat)
研发公司:第一三共
批准情况:全球首个获批的EZH1/2双重抑制剂,已在日本获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL)和复发或难治性成人外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。
作用机制:通过靶向EZH1和EZH2对抗表观遗传失调,强烈抑制细胞中H3K27me3,从而发挥抗肿瘤作用。
临床试验数据:在复发或难治性ATL的日本患者中,valemetostat的客观反应率为48%,其中20%的患者完全缓解,28%的患者部分缓解。对于日本患有侵袭性ATL亚型的患者,中位总生存期长达12个月。
安全性与耐受性:总体上,valemetostat的安全性和耐受性良好,但部分患者可能出现治疗相关不良事件,如血小板计数减少、贫血、味觉障碍等。
二、Tazverik(他泽司他)
研发公司:和黄医药与Epizyme联合开发
批准情况:已在美国获批用于治疗多种癌症,包括不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。同时,中国国家药品监督管理局(NMPA)已受理其针对成人复发或难治性滤泡性淋巴瘤的新药上市申请,并给予优先审评地位。
作用机制:通过抑制EZH2酶活性,恢复抑癌基因的表达,从而控制肿瘤的生长。
临床试验数据:在滤泡性淋巴瘤患者中,Tazverik显示出显著的抗肿瘤效果。对于EZH2突变阳性的患者,客观缓解率更高。
安全性与耐受性:Tazverik治疗后可能出现一些不良反应,如疲劳、恶心、呕吐等,但大多数为轻度或中度,且可通过适当管理控制。
三、SHR2554(恒瑞医药)
研发公司:恒瑞医药
研发进展:目前进展最快的在研EZH2抑制剂之一,其Vs西达本胺治疗T细胞淋巴瘤的临床试验已进入3期阶段。
作用机制:新型、高效、选择性口服EZH2抑制剂,可选择性抑制野生型和突变型EZH2酶活性。
临床试验数据:在复发或难治性PTCL患者中,SHR2554的2期推荐剂量下,60.7%的患者获得缓解,预估中位无进展生存期(PFS)为11.1个月。同时,SHR2554对滤泡性淋巴瘤也显示出良好的抗肿瘤活性。
安全性与耐受性:每天2次350mg给药SHR2554安全性良好。
EZH2抑制剂为肿瘤治疗提供了新的选择和希望。
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