替沃扎尼（Tivozanib）是一种新一代血管内皮生长因子（VEGF）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），以下是对其详细信息的归纳：

　　一、基本信息

　　英文名：Tivozanib

　　中文名：替沃扎尼

　　药物类型：VEGF酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

　　二、适应症

　　主要适应症：替沃扎尼适用于在两次或更多次先前的全身疗法后，治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌（RCC）的成年患者。

　　其他适应症：该药物还被研究用于治疗其他类型的癌症，如肝细胞癌、结直肠癌和乳腺癌，但具体适应症可能因地区和临床试验结果而异。

　　三、作用机理

　　主要作用：替沃扎尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，阻断肿瘤新生血管的形成，进而抑制肿瘤的生长和扩散。

　　其他作用：替沃扎尼还能抑制其他激酶，如c-kit和PDGFRβ，以及多种肿瘤细胞类型的生长。

　　四、疗效与安全性

　　疗效：

　　基于关键性的III期临床研究TIVO-3的积极结果，替沃扎尼在延长无进展生存期方面表现优异。

　　与活性对照组（如Nexavar，中文名为多吉美）相比，替沃扎尼治疗组的中位无进展生存期（PFS）显著延长。

　　疾病进展或死亡风险有所降低。

　　安全性：

　　在动物模型研究中，替沃扎尼被发现是高度与蛋白质结合的，并且通过细胞色素P450系统代谢。

　　在晚期肾细胞癌患者的初步试验治疗中，最常见的不良事件包括高血压、吞咽困难、疲劳和腹泻等。

　　五、用法用量

　　推荐剂量：1.34mg，每天一次。

　　用药周期：治疗21天，然后停药7天（28天周期），直至疾病进展或不可接受的毒性出现。

　　用药方式：有或没有食物均可服用。

　　六、上市情况

　　国际上市情况：替沃扎尼已在美国获得FDA批准上市，用于治疗复发/难治性晚期肾细胞癌患者。此外，它还在欧盟、挪威、新西兰、冰岛等地获得批准上市。

　　国内上市情况：替沃扎尼在中国尚未上市，因此在国内无法直接购买和使用该药物。

　　七、注意事项

　　替沃扎尼作为一种处方药物，应在医生的指导下使用。

　　在使用替沃扎尼期间，患者应定期监测身体状况，并及时报告任何不适或异常症状。

　　由于替沃扎尼可能与其他药物发生相互作用，因此在使用前应告知医生正在使用的其他药物。

　　综上所述，替沃扎尼是一种具有潜力的新一代VEGF酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌。

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