PIK3CA基因突变是HR+/HER2-晚期乳腺癌患者内分泌治疗耐药的重要驱动因素。2025年3月，中国国家药品监督管理局批准伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群用于该适应症，这一基于全球III期INAVO120研究结果的决策，标志着乳腺癌精准治疗迈入新纪元。

　　实验数据揭示突破性疗效

　　INAVO120研究纳入325例PIK3CA突变患者，结果显示，伊那利塞联合组中位PFS达15.0个月，较安慰剂组的7.3个月延长7.7个月，疾病进展或死亡风险降低57%。在亚组分析中，无论患者年龄、绝经状态、是否存在肝转移或原发/继发耐药，联合方案均能带来一致获益。例如，在肝转移患者中，联合组中位PFS达14.1个月，而安慰剂组仅为6.8个月；在原发耐药患者中，联合组PFS为12.7个月，对照组为5.4个月。

　　总生存期（OS）数据进一步证实疗效，联合组中位OS达34个月，较安慰剂组的27个月延长7个月，死亡风险降低33%。此外，联合组客观缓解率（ORR）达58.4%，较安慰剂组的25.0%提高33.4%；临床获益率（CBR）为75.2%，提升28.2%。

　　机制协同实现精准治疗

　　伊那利塞的独特之处在于其“抑制+降解”双重作用模式：通过变构位点与PI3Kα催化亚基特异性结合，阻断信号传导；同时激活E3泛素连接酶系统，诱导突变型PI3Kα蛋白降解。这一机制使其在临床中展现出更高的疗效与安全性。与阿培利司相比，伊那利塞的3/4级高血糖发生率从39.1%降至5.6%，皮疹发生率从35.7%降至0%，显著提升患者耐受性。

　　临床实践与指南推荐

　　基于INAVO120研究的突破性数据，伊那利塞联合方案已被纳入2025年CSCO乳腺癌诊疗指南，作为内分泌耐药、PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的一线优选方案。同时，2025年《中国乳腺癌PIK3CA基因突变检测专家共识》的发布，进一步规范了PIK3CA突变检测流程，强调在晚期一线治疗前进行检测，确保患者及时接受精准治疗。

　　目前，伊那利塞的后续研究正在全面展开。INAVO121研究探索其在CDK4/6抑制剂经治患者中的疗效，INAVO122研究评估其在HER2+乳腺癌患者中的潜力。

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