安立生坦的作用机制,如何购买该药品?
安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂,在肺动脉高压等心血管疾病治疗中发挥重要作用。
安立生坦的作用机制主要通过选择性阻断内皮素A受体,抑制内皮素介导的血管收缩和细胞增殖,从而降低肺动脉压力,改善肺动脉高压患者的症状。
抑制内皮素介导的血管收缩:内皮素是一种强烈的血管收缩剂,通过与内皮素受体结合,刺激肺动脉平滑肌细胞增生和收缩,从而增加肺动脉压力。安立生坦通过竞争性地占据内皮素A受体,阻断其与内皮素的结合,减少血管收缩,降低肺动脉压力。
抑制平滑肌细胞增殖:内皮素通过与其受体相互作用,促进平滑肌细胞增殖,导致肺动脉壁增厚、管腔狭窄,进一步升高肺动脉压力。安立生坦通过阻断内皮素受体,减少内皮素对平滑肌细胞的促增殖作用,有助于控制肺动脉高压的发展。
抑制平滑肌细胞迁移:内皮素可诱导平滑肌细胞从肺动脉周围的基质中迁移至肺小动脉,参与肺动脉重构的过程。安立生坦通过阻断内皮素对平滑肌细胞的迁移信号通路的激活,预防肺动脉重构,达到控制肺动脉高压的目的。
调节平滑肌细胞表型转化:内皮素通过调节平滑肌细胞的表型转换,使其由静息状态转变为增殖状态,增强肺动脉平滑肌细胞的活性,加剧肺动脉高压的发生和发展。安立生坦通过阻断内皮素对平滑肌细胞的表型转换作用,减轻肺动脉高压的症状。
抑制平滑肌细胞凋亡抑制:内皮素受体激动后,会通过多种途径抑制平滑肌细胞的凋亡,使这些细胞得以存活并继续增殖,推动肺动脉高压的发展。安立生坦能模拟内皮素受体被激动后的信号转导过程,但不会产生抑制平滑肌细胞凋亡的效果,因此具有治疗肺动脉高压的作用。
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