恩曲替尼对脑转移患者疗效显著,如何实现高颅内病灶缓解率?

作者: 医学编辑李可艾 2025-08-07

  恩曲替尼是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),针对ROS1融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK基因融合阳性实体瘤患者,其颅内客观缓解率(ORR)可达54.5%-80%,显著优于传统疗法。其高疗效主要源于以下机制:

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  1. 穿透血脑屏障,直接抑制颅内病灶

  恩曲替尼分子量小、脂溶性高,可高效穿透血脑屏障,在脑脊液中达到治疗浓度。在STARTRK-2研究中,基线伴脑转移的ROS1阳性NSCLC患者接受恩曲替尼治疗后,颅内ORR达49%,中位颅内持续缓解时间(DoR)为12.9个月。对于NTRK融合阳性实体瘤患者,颅内ORR更高达63.6%,中位颅内疾病控制时间达22.1个月。

  2. 双重靶点抑制,阻断肿瘤生长信号

  恩曲替尼可同时抑制ROS1和NTRK激酶活性,阻断致癌融合蛋白(如ROS1-TPM3、NTRK1-TPM3)的信号传导,诱导癌细胞凋亡。

  3. 长期疗效持久,降低脑转移风险

  恩曲替尼不仅可缩小现有颅内病灶,还能预防新发脑转移。

  4. 安全性可控,耐受性良好

  恩曲替尼的常见副作用为1-2级,包括疲劳(50%)、便秘(35%)、味觉障碍(30%)等,严重不良反应(如肝毒性、心功能不全)发生率低于5%。在STARTRK-1研究中,仅4%的患者因副作用需永久停药,多数患者可通过剂量调整或支持治疗继续用药。

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  据悉,恩曲替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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