非唑奈坦是什么药?适应症、用法用量及禁忌人群
非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为VEOZAH,是一种口服非激素类药物,主要用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS),如热潮红、盗汗、情绪波动和睡眠障碍等。作为全球首款获批的神经激肽3(NK3)受体拮抗剂,非唑奈坦通过阻断神经激肽B(NKB)与KNDy神经元的结合,调节体温调节中枢的神经元活动,从而降低绝经相关VMS的发生频率和严重程度,为更年期女性提供了一种新的治疗选择。

非唑奈坦的适应症明确指向绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状是更年期女性常见的困扰,严重影响生活质量。据统计,超过50%的40至64岁女性受其影响,且三分之一的女性在绝经后十多年仍持续经历中度至重度的潮热症状。非唑奈坦的出现,为这些女性提供了有效的缓解手段,尤其适合那些因激素治疗禁忌或担忧而无法接受传统激素替代疗法的女性。
非唑奈坦的推荐剂量为每日一次,每次45毫克,口服给药。患者可以选择与或不与食物同服,但需整粒吞服,不可切割、压碎或咀嚼片剂。为了确保用药的连续性和有效性,建议每天大约在同一时间给药。若漏服一剂,应尽快给予漏服的剂量,除非距下一次计划给药不到12小时,此时应跳过漏服剂量,第二天恢复常规时间表。
在开始非唑奈坦治疗前,患者需进行基线血液检查,以评估肝功能和损伤情况。治疗期间,需在开始治疗后3个月、6个月和9个月以及症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时进行随访血液检查。这一严格的监测要求旨在确保患者的用药安全,及时发现并处理可能的肝损伤。
非唑奈坦并非适用于所有人群。以下人群应禁用或慎用非唑奈坦:
已知肝硬化患者:非唑奈坦在Child-Pugh C级肝损害患者中的安全性尚未得到研究,且肝硬化可能增加药物暴露,因此禁用。
重度肾损害或终末期肾病患者:非唑奈坦禁用于重度(eGFR 15至<30 mL/min/1.73m²)肾损害或终末期肾病(eGFR<15 mL/min/1.73m²)患者。对于轻度(eGFR 60至<90 mL/min/1.73m²)或中度(eGFR 30至<60 mL/min/1.73m²)肾损害患者,虽不建议调整剂量,但需密切观察。
与CYP1A2抑制剂合并用药者:非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱效、中效或强效CYP1A2抑制剂合并使用可增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC,从而增加副作用风险。因此,非唑奈坦禁用于使用CYP1A2抑制剂的个体。
孕妇及哺乳期妇女:目前尚无在妊娠女性中使用非唑奈坦的数据以评价其风险,且尚无关于非唑奈坦是否会分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。因此,孕妇及哺乳期妇女应慎用非唑奈坦。
儿童及青少年:尚未确定非唑奈坦在18岁以下个体中的疗效和安全性,因此不推荐使用。

据悉,非唑奈坦已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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