非唑奈坦是什么药?适应症、用法用量及禁忌人群

作者: 医学编辑李可艾 2025-12-18

  非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为VEOZAH,是一种口服非激素类药物,主要用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状,如潮热、盗汗等。作为全球首款获批的神经激肽3受体(NK3R)拮抗剂,非唑奈坦通过阻断神经激肽B(NKB)与下丘脑KNDy神经元的结合,调节体温调节中枢的活动,从而减少血管舒缩症状的发作频率和严重程度。这一独特的作用机制使其成为激素替代疗法(HRT)的替代选择,尤其适合那些关注激素相关风险的患者。

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  适应症

  非唑奈坦的主要适应症是绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状不仅影响患者的日常生活质量,还可能伴随睡眠障碍、情绪波动等问题。非唑奈坦通过调节中枢神经系统功能,有效缓解潮热、盗汗等典型症状,改善患者的整体生活质量。

  用法用量

  非唑奈坦的推荐剂量为每日一次,每次45毫克(mg),口服给药。患者可以选择与或不与食物同服,但应整粒吞服片剂,不可切割、压碎或咀嚼。为了确保药物疗效,患者应每天大约在同一时间服用非唑奈坦。如果漏服一剂或未在常规时间服用,应尽快给予漏服的剂量,除非距下一次计划给药不到12小时。在这种情况下,患者应在第二天恢复常规时间表。

  在开始非唑奈坦治疗前,患者需要进行基线血液检查,以评估肝功能和损伤情况。这包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)和血清胆红素(总胆红素和直接胆红素)等指标。如果基线肝转氨酶评价低于正常上限(ULN)的两倍且总胆红素正常,则可开始非唑奈坦治疗。在治疗开始后3个月、6个月和9个月以及当症状(如恶心、呕吐或皮肤或眼睛发黄)提示肝损伤时,患者需要进行随访血液检查,以监测肝功能变化。

  禁忌人群

  非唑奈坦并非适用于所有患者,以下人群应禁用或慎用:

  已知肝硬化患者:非唑奈坦在Child-Pugh C级肝损害患者中的安全性尚未得到研究,且肝硬化患者禁用该药物。

  重度肾损害或终末期肾病患者:对于重度肾损害(eGFR 15至<30 mL/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR<15 mL/min/1.73m²)患者,非唑奈坦禁用。轻度(eGFR 60至<90 mL/min/1.73m²)或中度(eGFR 30至<60 mL/min/1.73m²)肾损害患者不建议调整剂量。

  与CYP1A2抑制剂合并用药的患者:非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱效、中效或强效CYP1A2抑制剂合并使用可增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC,从而增加不良反应的风险。因此,非唑奈坦禁用于使用CYP1A2抑制剂的个体。

  妊娠和哺乳期女性:目前尚无在妊娠女性中使用非唑奈坦的数据来评价重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险。同样,尚无关于非唑奈坦是否会分泌至人乳汁、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。因此,妊娠和哺乳期女性应慎用非唑奈坦。

  18岁以下个体:尚未确定非唑奈坦在18岁以下个体中的疗效和安全性,因此不推荐该年龄段患者使用。

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  据悉,非唑奈坦已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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