氘可来昔替尼功效与作用:适应症、用法用量及禁忌人群一览
一、功效与作用
氘可来昔替尼是由美国百时美施贵宝公司研发的全球首个口服选择性酪氨酸激酶2(TYK2)变构抑制剂,主要用于治疗适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。银屑病是一种常见的慢性炎症性皮肤病,其发病机制与免疫系统异常激活有关。TYK2是Janus激酶(JAK)家族的成员,在免疫信号传导中发挥着重要作用。氘可来昔替尼通过与TYK2的调节域结合,稳定了酶的调节域和催化域之间的抑制性相互作用,从而抑制TYK2的活性,阻断免疫信号的传导,减轻炎症反应,改善银屑病的症状。它能够减少皮肤红斑、鳞屑和斑块的形成,缓解瘙痒等不适症状,提高患者的生活质量。

二、适应症
氘可来昔替尼的适应症明确为接受全身治疗或光疗的成人中重度斑块型银屑病的治疗。中重度斑块型银屑病患者通常皮肤病变范围较广,症状较为严重,对日常生活和工作造成较大影响。全身治疗包括使用免疫抑制剂、维A酸类药物等,光疗则包括紫外线照射等。氘可来昔替尼为这些患者提供了一种新的治疗选择,尤其是对于那些对传统治疗方法效果不佳或不能耐受的患者。然而,它不建议与其他有效的免疫抑制剂联合使用,以免增加不良反应的发生风险。
三、用法用量
氘可来昔替尼的推荐剂量为6mg,口服给药,每日一次,与或不与食物同服均可。患者应固定时间段(如早晨或晚上)服用,以维持血药浓度稳定。服用时需整片吞服,不可压碎、切割或咀嚼片剂。如果漏服一次,应尽快补服,但若距离下次用药时间不足12小时则跳过。在饮食方面,虽然无需刻意空腹或随餐,但应避免与高脂饮食同服,因为高脂饮食可能会影响药物的吸收速度。对于肝功能损害患者,轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量,但严重肝功能损害(Child - Pugh C)的患者不建议使用氘可来昔替尼。肾功能损害患者,包括轻度、中度或重度肾功能损害患者以及接受透析治疗的终末期肾病患者(ESRD),无需调整氘可来昔替尼的剂量。老年患者用药时,在接受氘可来昔替尼治疗的斑块型银屑病受试者中,65岁及以上患者的总体严重不良反应(包括严重感染)和因不良反应而停药的发生率较高,但未观察到65岁患者与老年和年轻成年患者之间氘可来昔替尼有效性的总体差异,因此老年患者建议起始剂量保守,密切监测反应。
四、禁忌人群
氘可来昔替尼有一些禁忌人群。首先,对药物成分过敏者禁用,以免引发过敏反应,如荨麻疹、呼吸困难、面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等严重症状。其次,活动性感染者禁用,因为氘可来昔替尼可能会抑制免疫系统,加重感染病情,增加严重感染的发生风险,如肺炎、新冠肺炎等。严重肝肾功能不全者禁用,因为药物在体内的代谢和排泄主要依赖肝脏和肾脏,严重肝肾功能不全会影响药物的代谢和排泄,导致药物在体内蓄积,增加不良反应的发生风险。孕妇、哺乳期女性及计划妊娠者需提前告知医生,目前关于妊娠期和哺乳期使用氘可来昔替尼的病例报告中的可用数据不足以评估重大出生缺陷、流产或不良母亲或胎儿结局的药物相关风险,因此在使用时应充分权衡利弊。此外,有严重或机会性感染史患者、有可能导致感染的潜在疾病患者、患有活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者等也需谨慎使用氘可来昔替尼。

据悉,氘可来昔替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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