安立生坦适用人群与禁忌:哪些人能吃、哪些人禁用?

作者: 医学编辑李可艾 2025-12-29

  安立生坦作为内皮素受体拮抗剂,通过扩张肺血管、降低肺动脉压力,成为肺动脉高压(PAH)治疗的核心药物之一。然而,其适用人群与禁忌需严格界定,以确保疗效与安全性平衡。

  核心适用人群

  安立生坦主要适用于WHO功能分级II级或III级的肺动脉高压患者(WHO组1),包括特发性PAH、遗传性PAH及结缔组织病相关PAH。这类患者常表现为活动后气短、乏力,安立生坦可显著改善其运动耐量,延缓临床恶化。

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  对于合并右心功能不全的PAH患者,安立生坦可通过降低肺血管阻力,减轻右心室后负荷,从而改善心脏功能。但需注意,其疗效在WHO IV级(静息状态下即出现症状)患者中尚未明确,此类人群需优先选择联合治疗方案。

  绝对禁忌人群

  妊娠女性是安立生坦的绝对禁忌群体。动物实验显示,大鼠每日≥15mg/kg、兔子每日≥7mg/kg剂量下可致胎儿下颚畸形、心脏大血管异常及胸腺甲状腺发育障碍。人类用药风险尚未明确,但基于内皮素受体拮抗剂的类效应,所有育龄期女性用药前必须排除妊娠,治疗期间及停药后1个月内需采用两种避孕措施(如口服避孕药+避孕套),已行输卵管结扎或使用宫内节育器(如T型铜380A IUD)者除外。

  严重肝功能损害患者(Child-Pugh C级)禁用安立生坦。肝脏是其主要代谢器官,肝功能不全会导致药物蓄积,增加肝毒性风险。轻度或中度肝功能损害者无需调整剂量,但需每2周监测转氨酶及胆红素水平。

  特发性肺纤维化(IPF)伴或不伴继发性PAH患者禁用。安立生坦可能加重肺纤维化进程,此类患者应选择尼达尼布等抗纤维化药物。此外,对安立生坦或辅料过敏者、半乳糖耐受遗传缺陷患者(如乳糖酶缺乏症)及葡萄糖-半乳糖吸收障碍者亦禁用。

  相对禁忌与慎用人群

  老年患者(≥65岁)需谨慎使用。年龄增长伴随肾功能下降及合并症增多,可能增加药物不良反应风险。建议起始剂量为2.5mg/日,根据耐受性逐步调整至5mg/日。

  贫血患者需监测血红蛋白水平。安立生坦可能通过抑制骨髓造血功能加重贫血,尤其长期用药者需每3个月检测血常规。若血红蛋白<10g/dL,需评估是否继续用药或联合促红细胞生成素治疗。

  轻度肾功能损害者(eGFR 60-89mL/min)无需调整剂量,但重度肾功能损害(eGFR<30mL/min)者需慎用。药物经肾脏排泄比例较低,但肾功能不全可能影响代谢产物清除,增加不良反应风险。

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