阿布昔替尼Abrocitinib每日一次剂量选择与恶心、头痛副作用的处理及调整
阿布昔替尼作为中重度特应性皮炎(AD)的靶向治疗药物,其每日一次的剂量选择需根据患者个体情况灵活调整,同时需密切关注恶心、头痛等常见副作用,并采取相应处理措施以确保治疗安全性和有效性。
剂量选择:个体化调整策略
阿布昔替尼的推荐初始剂量为100mg每日一次,口服,可与食物同服或空腹服用。若12周后未达到充分应答(如EASI-50未达标),可短期(≤12周)增加至200mg每日一次。若200mg剂量仍无效,则应停用药物;若患者实现临床缓解,需逐步减量至最低有效剂量(如100mg)维持治疗。

特殊人群的剂量调整需谨慎:
肾功能损伤:轻度损伤(eGFR 60-89 mL/min)无需调整剂量;中度损伤(eGFR 30-59 mL/min)建议降低剂量至50mg每日一次;重度损伤及终末期肾病患者禁用。
肝功能损伤:轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)损伤无需调整剂量;重度损伤(Child-Pugh C级)禁用。
老年患者:≥65岁患者数据有限,≥75岁患者数据更少,需根据肾功能和共病情况谨慎用药。
恶心副作用的处理与调整
恶心是阿布昔替尼治疗中最常见的副作用之一,100mg组发生率为15.6%,200mg组为21.4%。为减轻恶心症状,可采取以下措施:
随餐服用:与食物同服可降低恶心发生率,尤其适用于初始治疗阶段。
分次服用:若恶心症状严重,可尝试将每日一次剂量分为早晚两次服用(需医生指导)。
药物干预:联用胃黏膜保护剂(如质子泵抑制剂)或抗组胺药(如苯海拉明)可缓解恶心。
剂量调整:若恶心症状持续不缓解,且排除其他病因后,可考虑将剂量从200mg降至100mg,或暂停用药直至症状改善后重新起始治疗。
头痛副作用的处理与调整
头痛也是阿布昔替尼治疗中的常见副作用,100mg组发生率为8.6%,200mg组为9.7%。头痛的处理措施包括:
对症治疗:使用非处方止痛药(如对乙酰氨基酚)缓解头痛症状。
休息与补水:保证充足休息和水分摄入,避免过度劳累或脱水。
剂量调整:若头痛频繁发作且影响日常生活,可考虑将剂量从200mg降至100mg,或暂停用药直至症状改善后重新起始治疗。
严重副作用的监测与处理
尽管阿布昔替尼的严重副作用发生率较低,但仍需密切监测以下情况:
严重感染:如带状疱疹、肺炎等,发生率在100mg组为5.1%,200mg组为7.6%。治疗前需筛查结核病(TB)、乙肝(HBV)、丙肝(HCV)及HIV感染,活动性感染患者禁用。治疗期间若出现严重感染,应立即停药并开展抗菌治疗。
血液学异常:如血小板减少症、淋巴细胞减少症等,需定期监测血常规。若出现严重血液学异常,应停药并进一步评估。
其他严重副作用:如深静脉血栓(DVT)、肺栓塞(PE)、恶性肿瘤等,虽发生率极低,但仍需警惕。治疗期间若出现相关症状,应立即就医并评估是否继续用药。
真实世界中的剂量调整案例
研究显示,阿布昔替尼治疗12周后,EASI-90应答率达50.5%,IGA 0/1应答率达57.4%,瘙痒和睡眠NRS评分分别下降80%和100%。安全性方面,仅12.5%患者出现不良事件,均为轻至中度,无严重感染或死亡病例。其中,1例患者出现轻度恶心,通过随餐服用和联用胃黏膜保护剂后症状缓解,未影响后续治疗;另1例患者出现轻度头痛,通过对症治疗和休息后症状改善,继续维持100mg剂量治疗并取得良好疗效。

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