依鲁替尼（Ibrutinib）——BTK抑制剂

　　一、临床适应症

　　依鲁替尼为口服、不可逆布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，主要用于B细胞相关恶性淋巴瘤/白血病，国内获批及指南推荐适应症包括：

　　1.  B细胞淋巴瘤/白血病

　　1. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）

　　初治

　　复发/难治

　　2. 套细胞淋巴瘤（MCL）

　　既往至少接受过一种治疗

　　3. 华氏巨球蛋白血症（WM）/淋巴浆细胞淋巴瘤

　　初治及复发难治

　　4. 边缘区淋巴瘤（MZL）

　　既往至少接受过一种治疗

　　5. 慢性移植物抗宿主病（cGVHD）

　　一线及以上全身治疗失败后的成人及≥12岁儿童

　　二、用药原则与核心注意事项

　　1. 用法用量（成人常规）

　　剂型：口服胶囊/片剂

　　推荐剂量（按适应症）

　　CLL/SLL、WM：420 mg qd

　　MCL、MZL：560 mg qd

　　cGVHD：420 mg qd

　　服用方式：每日固定时间，整片吞服，可与或不与食物同服

　　2. 剂量调整原则

　　肝功能不全：轻中度肝损需减量；重度不推荐

　　肾功能不全：轻中度可常规用，重度慎用

　　老年/体弱：优先从标准剂量起始，严密监测不良反应

　　出现≥3级非血液学毒性、≥3级中性粒细胞减少伴发热、血小板＜20×10⁹/L：

　　暂停用药，待恢复至≤1级后减量重启

　　反复出现可考虑永久停药

　　3. 禁忌与慎用

　　禁忌：对依鲁替尼或辅料严重超敏者

　　慎用：

　　出血倾向、近期手术/创伤

　　心律失常、冠心病、心衰

　　中重度肝肾功能不全

　　感染（HBV/HCV、真菌、结核）

　　妊娠/哺乳期

　　4. 关键不良反应与监护

　　1. 出血

　　瘀斑、鼻出血常见，严重可颅内出血

　　避免与抗凝、抗血小板药联用（如必须用，严密监测）

　　手术前后建议暂停（术前3~7d，术后止血恢复后再用）

　　2. 心血管事件

　　房颤/房扑、高血压、心动过缓

　　有心脏病史者心电监测，新发心律失常及时评估

　　3. 感染

　　肺炎、带状疱疹、菌血症等

　　发热、咳嗽等及时排查感染，必要时停药+抗感染

　　4. 血细胞减少

　　中性粒细胞减少、贫血、血小板减少

　　定期血常规，按毒性分级处理

　　5. 胃肠道

　　腹泻、恶心、呕吐

　　对症止泻、补液，严重时减量

　　6. 其他

　　乏力、肌肉骨骼痛、皮疹、肾功能轻度升高等

　　5. 药物相互作用（重点）

　　避免合用：

　　强CYP3A抑制剂：酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素等

　　强CYP3A诱导剂：利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥等

　　慎用/减量合用：

　　中度CYP3A抑制剂

　　华法林：显著增加出血风险，尽量不联用

　　6. 特殊人群

　　妊娠：可能胎儿危害，有效避孕

　　哺乳：用药期间及停药后1周不哺乳

　　儿童：仅cGVHD有≥12岁数据，其他适应症不常规推荐

　　三、总结用药核心原则

　　1. 每日一次、固定时间、整片吞服

　　2. 按适应症精准选剂量，不随意加量/停药

　　3. 重点监护：出血、心律失常、感染、血细胞减少

　　4. 严格规避强CYP3A抑制剂/诱导剂及抗凝药

　　5. 手术前后、妊娠哺乳、肝肾功能不全需个体化调整

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