一、药品基本信息

　　通用名：莫博替尼（Mobocertinib）

　　商品名：Exkivity（安卫力）

　　靶点：EGFRex20ins突变、野生型EGFR、HER2

　　规格：40mg/粒，112粒/盒

　　剂型：口服胶囊

　　研发企业：武田制药

　　获批时间：2021年9月（FDA）、2023年1月（NMPA，已退市）

　　二、适应症

　　用于治疗经铂类化疗后进展的EGFR外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　用药前必须通过NGS或RT-PCR确证EGFRex20ins突变，禁止用于其他EGFR突变（如19del、L858R）或野生型患者。

　　三、作用机制

　　莫博替尼为不可逆、高选择性EGFR-TKI，分子结构含延伸苯并咪唑环，可嵌入EGFRex20ins突变扩大的ATP结合口袋，通过丙烯酰胺基团与半胱氨酸残基共价结合，永久抑制EGFR激酶活性，阻断下游RAS-MAPK、PI3K-AKT通路，抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。对EGFRex20ins的IC50为0.23nM，抑制活性是野生型EGFR的10倍以上。

　　四、用法用量

　　推荐剂量：160mg（4粒×40mg），每日1次，口服，空腹或随餐均可。

　　服用方式：整粒吞服，不可掰开、咀嚼或溶解，避免破坏药物结构。

　　漏服处理：漏服＞6小时，跳过本次剂量，次日按原计划服药，严禁双倍剂量EXKIVITY®。

　　剂量调整

　　首次减量：120mg/日

　　二次减量：80mg/日

　　80mg仍不耐受：永久停药

　　五、安全性与不良反应

　　常见不良反应（≥20%）

　　腹泻（69%）、皮疹（45%）、恶心（43%）、呕吐（31%）、食欲下降（30%）、口腔炎（28%）、疲劳（27%）

　　严重不良反应（3-4级，＜10%）

　　QTc间期延长（4.4%）：黑框警告，基线及治疗中监测心电图，QTc＞500ms暂停用药

　　腹泻（5.3%）：3级腹泻予洛哌丁胺，补液纠正电解质

　　间质性肺病（ILD）（1.8%）：新发咳嗽、呼吸困难立即停药，予激素治疗

　　高血糖（2.6%）：监测血糖，必要时予降糖药

　　六、药物相互作用

　　禁忌联用：强效CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）、强效CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英）

　　慎用联用：中效CYP3A4抑制剂、延长QTc间期药物（胺碘酮、奎尼丁）

　　八、特殊人群

　　妊娠/哺乳期：孕妇禁用，育龄期男女避孕；哺乳期停药并停止哺乳

　　肝功能不全：轻度损伤无需调整；中重度损伤慎用

　　肾功能不全：轻中度损伤无需调整；终末期肾病慎用

　　儿童：安全性未确立，不推荐使用

　　莫博替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

　　免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络，如有侵权请联系删除。