特泊替尼（Tepotinib）是高选择性、不可逆MET酪氨酸激酶抑制剂，核心靶向MET受体ATP结合域，通过共价结合形成稳定抑制，强效阻断MET异常激活及下游RAS-MAPK、PI3K-AKT信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖与转移；其对MET激酶选择性远超其他激酶1000倍以上，脱靶毒性显著更低，为MET异常肿瘤提供精准治疗选择。药物具备优异血脑屏障穿透能力，脑脊液药物浓度可达血浆浓度57%，可有效控制脑转移灶，解决MET异常肿瘤脑转移疗效痛点。

　　核心临床适应症

　　国内获批及指南Ⅰ级推荐核心适应症为携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，适用于初治与经治人群，是该亚型的标准靶向治疗方案。

　　三大核心临床优势

　　卓越持久的疗效获益关键III期VISION研究长期随访数据显示，初治METex14突变晚期NSCLC患者接受特泊替尼450mg每日一次口服治疗，客观缓解率（ORR）达57%，中位无进展生存期（mPFS）15.9个月，中位总生存期（mOS）32.7个月，中位缓解持续时间（mDOR）18.0个月；经治人群ORR46.5%，mPFS8.5个月，mOS19.7个月，均显著优于传统化疗（ORR＜20%，mPFS＜4个月，mOS＜12个月）。亚裔人群数据更优，初治患者mPFS16.5个月、mOS32.7个月，为全球MET抑制剂中OS最长数据。

　　强效突破脑转移困境脑转移亚组中，特泊替尼颅内ORR达54.5%，颅内疾病控制率88%，中位颅内PFS9.9个月，显著改善脑转移患者预后，成为METex14突变合并脑转移人群的优选方案。

　　高选择性与良好安全性相比多靶点TKI，特泊替尼脱靶毒性更低，重度不良反应发生率显著降低；常见不良反应为腹泻、手足皮肤反应、肝功能异常，多为1-2级且可逆，通过对症处理或剂量调整即可控制，长期随访安全性良好，老年与体弱患者耐受性更佳。

　　推荐剂量450mg每日一次口服，随餐或空腹服用，整片吞服；轻中度肝肾功能不全无需调整剂量，重度肝功能不全（Child-PughC级）慎用或禁用。用药期间定期监测肝功能与影像学疗效评估，出现重度不良反应及时暂停或减量。

　　特泊替尼凭借精准靶向、持久疗效、脑转移突破能力及高安全性，已成为METex14突变NSCLC全程管理的核心药物，2023年国内获批并纳入医保，显著提升患者可及性。

　　特泊替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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