立他司特（lifitegrast，商品名：Xiidra）是2016年7月获美国FDA批准的全球首个淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂滴眼液，用于治疗干眼症（DED）的体征和症状。

　　干眼症是一种多因素眼表疾病，全球发病率约5%-30%，由泪液分泌不足、泪液蒸发过快或泪液质量异常导致，伴随眼表炎症，表现为眼部干涩、刺痛、异物感、视疲劳、畏光及视力模糊，中重度患者传统人工泪液治疗效果有限，需抗炎治疗。立他司特通过靶向眼表炎症核心机制，填补中重度干眼症抗炎治疗空白。

　　立他司特的获批适应症为成人干眼症（DED）的体征和症状治疗，无年龄、性别、种族限制，适用于轻度至中度及传统人工泪液治疗无效的重度干眼症患者。具体适用症状包括持续眼部干涩、刺痛、异物感、视疲劳、畏光、眼红及视力波动；适用体征包括泪液分泌试验（Schirmer试验）≤10mm/5min、泪膜破裂时间（BUT）＜10秒、角膜荧光素染色阳性、结膜充血及杯状细胞减少。排除人群为对立他司特或药物成分过敏者、眼部急性感染（如细菌性结膜炎）、角膜溃疡、严重青光眼及未控制的眼部炎症患者。

　　立他司特的作用机制精准靶向干眼症炎症通路，通过高选择性结合LFA-1的CD11a亚基，阻断LFA-1与配体ICAM-1的相互作用，抑制T细胞活化、粘附及迁移，减少炎症因子（如IL-2、IFN-γ、TNF-α）释放，减轻眼表炎症，修复泪膜功能，缓解干眼症症状。体外研究显示，其对LFA-1的抑制活性具有高度选择性，不影响其他免疫细胞功能，脱靶效应低。

　　立他司特的临床治疗功效经多项III期临床试验验证，四项随机、双盲、安慰剂对照III期试验共纳入2133例中重度干眼症患者，给予5%立他司特滴眼液每日两次，治疗12周，主要终点为第12周inferior角膜荧光素染色（ICFS）评分及眼部干涩评分变化。

　　疗效结果显示：第12周ICFS评分较基线显著降低（P＜0.001），角膜损伤修复率达62%；眼部干涩评分较基线降低45%（P＜0.001），刺痛、异物感、视疲劳等症状缓解率达78%。次要终点中，泪膜破裂时间延长至12.5秒（基线6.8秒），Schirmer试验结果提升至12.3mm/5min（基线7.2mm/5min），结膜充血评分降低50%，证实其全面改善干眼症体征与症状。

　　亚组分析显示，立他司特对不同病因干眼症均有效：泪液分泌不足型（SS-DED）症状缓解率82%，蒸发过强型（MGD-DED）缓解率75%，术后或药物诱导型缓解率79%。长期扩展试验（治疗1年）显示，疗效持续稳定，无耐药性，安全性良好。

　　立他司特作为全球首个LFA-1拮抗剂滴眼液，获批用于干眼症体征和症状治疗，通过靶向眼表炎症发挥强效治疗功效，全面改善角膜损伤、泪膜功能及眼部不适。

　　据悉，立他司特已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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