替尔泊肽（Tirzepatide），商品名穆峰达，是礼来公司研发的全球首个且唯一获批的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）双靶点受体激动剂，为人工合成的39个氨基酸多肽，基于天然GIP序列修饰并添加脂肪酸侧链，半衰期延长至约5天，支持每周一次皮下注射给药。

　　在血糖调节方面，替尔泊肽可同时激活胰腺β细胞的GIP与GLP-1受体，呈葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌，血糖升高时作用增强，血糖正常时不刺激胰岛素释放，降低低血糖风险。同时抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，减少肝糖原分解与糖异生，降低空腹及餐后血糖；延缓胃排空速度，延长碳水化合物吸收时间，平稳餐后血糖峰值。SURPASS系列Ⅲ期试验显示，替尔泊肽5mg、10mg、15mg每周一次治疗26周，2型糖尿病患者糖化血红蛋白（HbA1c）分别降低1.8%、2.1%、2.4%，显著优于度拉糖肽1.5mg组（降低1.5%），且基线HbA1c越高，降幅越显著。

　　体重管控方面，替尔泊肽透过血脑屏障作用于下丘脑弓状核，激活饱腹感神经元、抑制饥饿神经元，中枢性降低食欲与高糖高脂食物渴求；同时作用于胃肠道延缓胃排空，增强饱腹感，减少自主进食量；轻度提升静息能量消耗，促进脂肪分解。SURPASS-3试验中，15mg剂量治疗52周，2型糖尿病患者平均减重12.4kg；肥胖/超重患者中，15mg剂量治疗72周，平均减重20.9kg，约21%患者减重超初始体重20%，效果接近减重手术。

　　临床适用范围经NMPA与FDA批准，核心适应症包括三类。其一为成人2型糖尿病患者的血糖控制，可单药或联合二甲双胍、磺脲类、胰岛素等，不适用1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。其二为成人肥胖或超重患者的长期体重管理，适用人群为BMI≥28kg/m²的肥胖成人，或BMI≥24kg/m²且伴高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）等代谢疾病的超重成人。其三为成人肥胖患者的中度至重度OSA，可改善呼吸暂停低通气指数（AHI）与日间嗜睡症状。

　　用药规范方面，替尔泊肽起始剂量为2.5mg每周一次，皮下注射，4周后递增至5mg，后续可根据血糖、体重耐受情况每4周调整至10mg、15mg；2型糖尿病与体重管理维持剂量为5-15mg，OSA维持剂量为10-15mg。禁忌人群包括甲状腺髓样癌（MTC）个人/家族史、2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN2）患者，及对替尔泊肽或辅料严重过敏者。

　　替尔泊肽在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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