乐伐替尼（Lenvatinib，商品名：乐卫玛）为口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由日本卫材研发，靶点覆盖血管生成与肿瘤增殖关键通路，获批适应症涵盖肝癌、甲状腺癌、肾癌等。

　　乐伐替尼核心靶点为VEGFR1/2/3，同时抑制FGFR1/2/3/4、PDGFR-α、KIT、RET等，靶点组合具有高抗血管生成活性与广谱抗肿瘤特性。对VEGFR2抑制活性最强，IC50约4nM，阻断VEGF介导的血管生成；FGFR靶点抑制可对抗FGF通路驱动的耐药与肿瘤增殖；KIT/RET靶点覆盖甲状腺癌、肝癌等驱动突变。多靶点协同作用，较单靶点抑制剂抗血管生成效应更强，不易产生耐药，适用于血管丰富的实体瘤。

　　获批适应症

　　不可切除肝细胞癌（HCC）：一线治疗，全球Ⅲ期REFLECT研究（n=954）显示，中位OS13.6个月，优于索拉非尼12.3个月；中国亚组中位OS15.0个月，为肝癌一线标准治疗。

　　放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RAI-RDTC）：局部复发或转移性，全球Ⅲ期SELECT研究（n=392）中位PFS18.3个月，安慰剂组3.6个月，ORR64.8%。

　　晚期肾细胞癌（RCC）：联合帕博利珠单抗一线治疗；联合依维莫司用于既往抗血管生成治疗失败的患者。

　　晚期子宫内膜癌：联合帕博利珠单抗用于pMMR或非MSI-H型，既往系统治疗进展后无法手术者。

　　用药注意事项用法用量：HCC体重＜60kg8mg/日，≥60kg12mg/日；DTC24mg/日；RCC18mg/日+依维莫司5mg/日，每日一次口服，空腹或随餐，整片吞服，不可掰开。

　　禁忌症：严重肝功能不全（Child-PughC）、未控制高血压（收缩压≥160mmHg）、活动性出血、妊娠及哺乳期禁用。

　　不良反应监测

　　高血压：发生率73%，3级以上44%，用药前控制血压，治疗期间每周监测，必要时降压药或减量。

　　肝功能异常：转氨酶升高发生率45%，用药前及每2周监测肝功能，异常时减量或停药。

　　蛋白尿：发生率31%，定期监测尿常规，24小时尿蛋白＞2g暂停用药。

　　手足综合征：发生率25%，对症保湿护理，严重时减量。

　　出血风险：肿瘤侵犯血管者慎用，监测凝血功能，避免抗凝药联用。

　　药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用，需调整剂量。

　　综上，乐伐替尼凭借多靶点强效抗血管生成、广谱抗肿瘤、生存获益显著的特点，成为肝癌、甲状腺癌等实体瘤的核心治疗药物。

　　乐伐替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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