帕唑帕尼（Pazopanib，Votrient）为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2009年10月获美国FDA批准，2017年3月获中国NMPA批准。

　　临床适应症

　　晚期肾细胞癌（RCC）：用于成人晚期肾细胞癌的一线治疗，及曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗，该适应症获批基于Ⅲ期COMPARZ研究，结果显示帕唑帕尼与舒尼替尼疗效相当，但耐受性更好。

　　晚期软组织肉瘤（STS）：用于既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤成人患者，不适用于脂肪细胞型软组织肉瘤或胃肠道间质瘤患者，获批基于Ⅲ期PALETTE研究，结果显示帕唑帕尼可显著延长患者无进展生存期。

　　作用靶点帕唑帕尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用靶点包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α、PDGFR-β）、干细胞因子受体（c-Kit）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）等。其作用机制为通过抑制上述靶点的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路传导，抑制肿瘤新生血管形成、肿瘤细胞增殖与转移，从而发挥抗肿瘤作用。体外实验显示，帕唑帕尼对VEGFR-2的抑制活性最强，IC50值约为10nmol/L，可有效阻断VEGF诱导的血管生成。

　　应用注意事项

　　用法用量：推荐剂量为800mg，每日1次，空腹服用（餐前1小时或餐后2小时），整片吞服，不可咀嚼、掰开或压碎。中度肝功能不全患者剂量调整为200mg，每日1次；重度肝功能不全患者禁用。

　　肝毒性：临床试验中观察到严重及致命的肝毒性，表现为转氨酶升高、胆红素升高，严重时可导致肝衰竭。用药前及用药期间定期监测肝功能，治疗初期每2周监测1次，稳定后每月监测1次；出现3级肝酶升高时停药，恢复后减量重启；4级肝酶升高时永久停药。

　　高血压：发生率约40%，多为1-2级，少数为3级。用药期间定期监测血压，出现高血压时给予降压药物治疗，严重高血压时减量或停药。

　　出血风险：临床试验中出血事件发生率约15%，包括鼻出血、牙龈出血、胃肠道出血等，严重出血发生率约2%。避免与抗凝药、抗血小板药物联用，有出血倾向患者慎用。

　　胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐发生率分别为50%、30%、20%，多为1-2级。轻度腹泻予补液、洛哌丁胺治疗；中重度腹泻减量或停药。

　　特殊人群：妊娠分级D类，孕妇禁用；哺乳期避免使用，药物可分泌至乳汁。老年患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

　　据悉，帕唑帕尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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