阿昔替尼（Axitinib）为高选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，2012年FDA获批，2015年中国上市，2025年4月获批联合特瑞普利单抗用于晚期肾癌一线治疗，为肾癌靶向治疗核心药物。

　　一、作用机制：高选择性抑制血管生成

　　阿昔替尼强效高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，对VEGFR-2亲和力最高，阻断VEGF介导的血管内皮细胞增殖、迁移，抑制肿瘤病理性血管生成，减少肿瘤血供，抑制肿瘤生长与转移；同时改善肿瘤微环境，增强免疫细胞浸润，为免疫联合治疗奠定基础；相较于索拉非尼、舒尼替尼等多靶点药物，对VEGFR选择性更高，脱靶效应更少。

　　二、适应症：从二线到一线，覆盖全人群

　　标准二线适应症既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的**进展期肾细胞癌（RCC）**成人患者，为国内外指南推荐二线标准治疗。

　　一线联合适应症（2025年新获批）联合特瑞普利单抗用于中高危不可切除或转移性肾细胞癌一线治疗，为中国首个且唯一获批的一线靶免联合方案；RENOTORCH研究显示，联合治疗中位无进展生存期（PFS）较对照组提升近1倍，疾病进展或死亡风险降低35%。

　　特殊亚型适应症2025年1月中国获批用于非透明细胞型肾癌（乳头状、嫌色细胞癌）二线治疗，填补国内该领域治疗空白。

　　三、用法用量：个体化调整，安全性可控

　　标准剂量起始剂量5mg每日2次，口服，空腹或餐后均可；连续服用，直至疾病进展或不可耐受毒性。

　　剂量调整原则

　　耐受良好：治疗2周后可增至7mg每日2次，最大剂量10mg每日2次；

　　中度不良反应：暂停用药，症状缓解后降至3mg每日2次重启；

　　重度不良反应：永久停药。

　　联合用药剂量联合PD-1抑制剂时，阿昔替尼剂量5mg每日2次，无需调整；免疫抑制剂按标准剂量给药。

　　四、核心疗效数据

　　二线单药疗效III期试验显示，阿昔替尼二线治疗中位PFS6.7个月，优于索拉非尼（4.7个月），疾病进展风险降低32%；客观缓解率（ORR）19%，显著高于对照组。

　　一线联合疗效KEYNOTE-888试验（n=861）显示，阿昔替尼+帕博利珠单抗中位PFS15个月，优于舒尼替尼（11个月），疾病进展风险降低31%；中位总生存期（OS）未达到，死亡风险降低47%。

　　中国人群疗效RENOTORCH研究中国队列显示，联合治疗中位PFS11.7个月，优于对照组（7.5个月），获益与全球数据一致。

　　五、安全性：不良反应可控，重点监测血压

　　常见不良反应（≥20%）

　　高血压：发生率约40%，为最常见不良反应，多为1-2级，需常规监测血压，必要时联用降压药；

　　腹泻：发生率约30%，轻中度，对症处理可缓解；

　　乏力：发生率约25%，无需停药；

　　手足综合征：发生率约20%，表现为手掌足底红肿、疼痛，保湿护理可改善。

　　3/4级不良反应（发生率＜10%）高血压（8%）、腹泻（3%）、手足综合征（2%），严重不良反应发生率低。

　　特殊不良反应

　　甲状腺功能异常：甲减发生率约15%，定期监测甲状腺功能；

　　蛋白尿：发生率约10%，定期复查尿常规；

　　肝酶升高：发生率约8%，多为轻度，可逆。

　　六、临床地位与价值

　　阿昔替尼为肾癌靶向治疗基石药物，二线单药疗效显著，一线联合免疫治疗实现生存突破，覆盖透明细胞癌与非透明细胞癌全人群；高选择性、疗效确切、安全性可控，联合免疫治疗已成为中高危晚期肾癌一线标准方案，为患者带来长期生存获益。

　　据悉，阿昔替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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