瑞戈非尼（Regorafenib）为口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2012年FDA获批，2017年中国上市，同时获批晚期结直肠癌、肝细胞癌、胃肠间质瘤三大实体瘤适应症，为多线治疗核心药物。

　　瑞戈非尼同时阻断VEGFR1-3、PDGFR-β、FGFR、KIT、RET、RAF等关键通路，抑制肿瘤血管生成、细胞增殖、转移及免疫微环境调控。相较于单靶点TKI，多靶点协同作用可克服单一通路耐药，对血管生成依赖型肿瘤（结直肠癌、肝癌）及驱动基因突变型肿瘤（GIST）均有效，脱靶效应可控，不良反应可管理。三大癌种后线标准治疗，填补无药可用空白。

　　转移性结直肠癌为三线标准，适用于氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康化疗及抗VEGF/EGFR治疗失败患者。CORRECT研究显示中位OS6.4个月，优于安慰剂5.0个月；亚洲CONCUR研究中位OS8.8个月，疾病控制率41%，KRAS突变患者同样获益，突破后线治疗瓶颈。肝细胞癌为二线核心，唯一获批索拉非尼耐药后二线靶向药。RESORCE研究中位OS10.6个月，较安慰剂延长2.8个月，死亡风险降低37%；索拉非尼序贯瑞戈非尼中位OS达26个月，成为标准序贯路径。胃肠间质瘤为三线唯一，用于伊马替尼、舒尼替尼耐药晚期患者。GRID试验中位PFS4.8个月，较安慰剂延长3.9个月，进展风险降低73%，疾病控制率52.6%，10%患者缓解超3年，解决后线无药可用难题。后线强效，克服多重耐药。对既往化疗、抗血管生成、免疫治疗失败肿瘤仍有效，作用机制不依赖单一靶点，可逆转多药耐药。结直肠癌中，无论RAS/RAF突变状态均获益；肝癌中对索拉非尼耐药后仍可抑制肿瘤进展；GIST中覆盖KIT外显子9/11/13/17及PDGFRA突变，克服伊马替尼、舒尼替尼耐药。

　　口服便捷，安全性可控，适合长期居家治疗。标准剂量160mg每日1次，服药21天停7天，28天为一周期，低脂早餐后整片吞服，无需住院，长期依从性优于静脉化疗。

　　不良反应多为轻中度，手足皮肤反应30%-40%、腹泻20%-30%、高血压20%-25%、乏力15%-20%，多在用药初期出现，随时间耐受，可通过剂量调整、对症处理管理。相较于化疗，骨髓抑制、严重胃肠道反应发生率显著降低，老年、体弱患者耐受性良好。医保覆盖，可及性提升。

　　2018年纳入国家医保乙类，覆盖结直肠癌、肝癌、GIST三大适应症，显著降低治疗成本，提升长期用药可及性。拓展潜力大，多癌种探索获益。临床探索用于晚期胃癌、食管癌、胆管癌、肉瘤等，INTEGRATE研究显示胃癌中位OS6.5个月，优于安慰剂4.8个月，为难治性消化道肿瘤提供新选择。

　　瑞戈非尼核心优势为多靶点强效抑制、三大癌种后线标准治疗、克服多重耐药、口服便捷安全可控、医保可及、拓展潜力大，成为晚期结直肠癌、肝癌、GIST多线治疗基石药物，为耐药后患者提供生存获益。

　　据悉，瑞戈非尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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