曲美替尼（Trametinib）为口服可逆性丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂，2013年获FDA批准。

　　曲美替尼靶点特性明确，药物高选择性作用于MEK1与MEK2，可阻断上游RAF蛋白对MEK的磷酸化激活，进而抑制下游ERK信号传导，最终阻断肿瘤细胞增殖、侵袭与转移。该药物仅针对MEK靶点发挥作用，不直接作用于BRAF、RAS等上游蛋白，单药抗肿瘤活性有限，临床主流应用模式为联合BRAF抑制剂使用。

　　曲美替尼适用范围有严格基因分型要求。首先用于BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，可单药使用，也可与达拉非尼联合用药，该适应症基于COMBAT、COMBI-D等临床试验确立。其次联合达拉非尼用于BRAFV600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌，是此类基因突变患者标准后线及一线治疗方案。同时联合达拉非尼用于BRAFV600E突变阳性的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌，针对放射性碘治疗无效患者。此外，该组合方案也获批用于BRAFV600E/K突变黑色素瘤完全切除后的辅助治疗，降低术后复发风险。野生型BRAF、无MEK通路激活的实体瘤均不属于用药范畴。

　　曲美替尼用药核心原则包含给药方式、剂量管理、联合用药、安全监测等多个方面。标准成人剂量为2mg每日一次口服，药物需在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，不可随餐服用，食物会降低药物吸收效率。整片温水送服，不得掰开、碾碎或咀嚼。常规治疗持续至疾病进展、出现不可耐受毒性或患者主动停药。剂量调整遵循分级原则，出现2级及以上腹泻、皮疹、外周水肿、心脏功能异常等不良反应时，首先暂停用药，待症状恢复至1级及以下后降低剂量，最低维持剂量为1mg每日一次，无法耐受最低剂量者永久停药。心脏功能监测为必查项目，用药前、用药期间定期检测左心室射血分数，基线左心室射血分数偏低患者慎用。针对眼部毒性、间质性肺病、发热等不良反应，需定期开展专科检查与症状排查。联合用药时，曲美替尼必须与固定剂量的达拉非尼配伍，不可随意更改联用药物种类与剂量。肝功能轻度异常患者无需调整剂量，中重度肝功能不全、重度肾功能不全患者慎用。妊娠期、哺乳期女性禁止使用，育龄人群用药期间及停药后一段时间内需采取有效避孕措施。严格遵循靶点检测、给药规范、剂量调整与安全监测原则，是保障曲美替尼疗效与用药安全的基础。

　　据悉，曲美替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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