比美替尼英文通用名Binimetinib，商品名MEKTOVI，片剂规格15mg/片，口服小分子靶向抗肿瘤药物，药物分类为可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1/2（MEK1/MEK2）抑制剂。

　　RAS-RAF-MEK-ERK为调控肿瘤细胞增殖、侵袭、存活的核心信号通路，BRAF基因V600位点突变会持续激活BRAF激酶，逐级下游激活MEK1、MEK2，诱导ERK持续磷酸化，驱动肿瘤细胞无限分裂。比美替尼可逆结合MEK1、MEK2催化结构域，阻断MEK对ERK的磷酸化修饰，直接切断突变BRAF介导的增殖信号传导；体外细胞试验证实，本品可显著抑制BRAFV600E、V600K突变肿瘤细胞存活；与BRAF抑制剂恩考芬尼联用可同时阻断通路上下游两个靶点，相较单药可提升肿瘤抑制活性、延缓耐药突变产生。

　　经美国FDA正式批准两类联合治疗适应症，均限定肿瘤携带BRAFV600E或V600K激活突变，用药前必须通过药监认证基因检测手段完成组织或ctDNA突变验证，无突变不可启动给药。第一类获批适应症：联合恩考芬尼治疗成人不可切除或转移性黑色素瘤。第二类获批适应症：联合恩考芬尼治疗成人转移性非小细胞肺癌。

　　18周岁以下未成年人无完整儿童安全有效性临床试验数据，不推荐使用；妊娠期、哺乳期女性禁用，动物生殖毒理试验证实存在胚胎发育毒性、流产风险；重度Child-PughC级肝功能损伤患者，药物清除能力显著下降，大幅升高重度肌病、眼部毒性风险，禁止给药。

　　比美替尼标准给药剂量45mg，每日分两次口服，间隔12小时，空腹或随餐完整吞服，禁止碾碎、分割片剂；联合恩考芬尼450mg每日单次同步给药，持续循环服药至影像学疾病进展或出现不可耐受3/4级重度毒性；给药全程每2周监测肌酸激酶、眼底、心脏功能，出现重度肌痛、视网膜脱离、左心室射血分数下降需暂停给药或永久停药；本品经CYP3A4通路代谢，强效CYP3A4抑制剂、诱导剂禁止同步联用，会改变血药浓度，削弱疗效或加重不良反应。

　　比美替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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