非唑奈坦通用英文名称Fezolinetant，商品名Veozah，口服45mg薄膜衣片剂，由安斯泰来制药研发，2023年5月12日获美国FDA批准上市，是全球首款获批用于治疗绝经相关中重度血管舒缩症状的神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，药品分类明确标注为非激素类治疗药物，不含雌激素、孕激素等甾体激素成分，区别于传统激素替代治疗方案。

　　药物核心作用通路

　　绝经后女性卵巢功能衰退，循环雌激素水平持续性下降，下丘脑KNDy神经元（kisspeptin/神经激肽B/强啡肽神经元）调控平衡被打破；神经激肽B（NKB）分泌水平升高，NKB特异性结合神经元NK3受体，过度激活下丘脑体温调节中枢，诱发机体异常散热反应，临床表现为日间潮热、夜间盗汗，即血管舒缩症状（VMS）FDAAccessData。非唑奈坦为选择性NK3受体拮抗剂，可透过血脑屏障，特异性结合下丘脑KNDy神经元表面NK3受体，阻断内源性NKB与受体结合，抑制过度激活的体温调节信号，从发病源头减少潮热、盗汗发作频率，降低发作严重程度。本品靶点具备高度选择性，仅阻断NK3神经通路，不干扰其他生殖、体温基础生理调控通路，不会造成子宫内膜、乳腺组织激素刺激效应。

　　FDA唯一获批适应症：用于治疗绝经后成人女性中重度血管舒缩症状，包含日间潮热、夜间盗汗。适用细分人群包含三类：第一，存在乳腺癌、子宫内膜恶性肿瘤病史，禁止使用激素替代治疗的绝经女性；第二，既往激素治疗出现乳腺胀痛、异常子宫出血、血栓风险升高不良反应，无法持续激素治疗人群；第三，主观拒绝激素补充、担忧激素远期脏器风险的绝经女性。

　　长期临床应用安全特征

　　SKYLIGHT4为期52周长期扩展试验纳入1800例绝经女性，完整随访记录显示，持续口服非唑奈坦未出现子宫内膜增厚、乳腺异常增生、骨密度下降等激素相关不良反应，不升高血栓、心脑血管不良事件发生风险；最常见治疗相关不良反应为轻度失眠、乏力、头痛，多数为1级轻度反应，无需永久停药，对症干预后可继续维持给药。

　　绝对禁用人群

　　FDA说明书明确三类禁忌：确诊肝硬化患者；重度肾功能损伤、终末期肾病患者；同步使用强效CYP1A2抑制剂的患者。轻度、中度肝肾功能损伤人群需每3个月复查肝功能指标，加密监测频次。本品仅适用于绝经后女性，围绝经期、育龄期未绝经女性无获批适应症，不推荐使用。

　　据悉，非唑奈坦已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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