利特昔替尼（Ritlecitinib）是辉瑞研发的新一代双通道激酶抑制剂，2023 年 6 月率先获得美国 FDA 批准。

　　该药物是全球首款获批用于 12 岁青少年重度斑秃的口服靶向药，填补了青少年重度斑秃缺少系统口服治疗药物的空白。利特昔替尼的核心作用靶点包含 JAK3 与 TEC 激酶家族，作用机制区别于常规泛 JAK 抑制剂。普通 JAK 药物会同时抑制 JAK1、JAK2、JAK3 多个亚型，容易影响造血功能与全身免疫防御，而利特昔替尼可以不可逆地锁定 ATP 结合位点，高度选择性抑制 JAK3 以及 TEC 家族的 BTK、ITK 激酶，对 JAK1、JAK2 几乎不产生抑制作用。

　　斑秃发病的核心机制是自身免疫细胞异常活化，CD8 阳性 T 细胞浸润毛囊，攻击毛囊上皮细胞，造成毛囊提前进入休止期，毛发大量脱落。JAK3 是多种免疫细胞因子的关键传导蛋白，IL-2、IL-15、干扰素等促炎因子必须依靠 JAK3 完成信号传递。利特昔替尼通过阻断 JAK3-STAT 信号通路，抑制 T 淋巴细胞过度活化，减少免疫细胞对毛囊的浸润与破坏，逐步修复受损毛囊，促使休止期毛囊重新进入生长期，实现毛发再生。同时药物对 TEC 激酶的抑制作用，可以进一步下调 B 细胞、肥大细胞的炎症反应，降低皮肤局部自身免疫炎症水平，巩固毛囊保护效果。高度选择性靶点设计大幅缩小了免疫抑制范围，相比广谱 JAK 抑制剂，该药对血细胞生成、血脂代谢的干扰更小，长期用药安全性更有保障。

　　适应症：用于治疗 12 岁及以上青少年与成人重度斑秃。重度斑秃的判定标准为头皮毛发脱落面积≥百分之五十，包含全秃、普秃这类难治性脱发类型。说明书同时标注使用限制，不建议本品和其他 JAK 抑制剂、生物免疫制剂、环孢素等强效全身免疫抑制剂联合使用，避免多重免疫抑制叠加带来的严重感染风险。

　　每日口服 50mg 胶囊一次，进食不影响药物吸收，12 至 17 岁青少年无需下调起始剂量，仅在淋巴细胞计数明显下降时酌情暂停用药。两项全球多中心 III 期临床试验验证了药物疗效，在连续用药 24 周后，接受利特昔替尼治疗的重度斑秃患者中，超过半数头皮毛发覆盖率达到百分之八十以上，很多全秃患者重新长出浓密毛发。对于病程超过五年的慢性难治性斑秃，依然有稳定的毛发再生应答。

　　从药物研发定位来看，利特昔替尼仅获批自身免疫性脱发适应症，目前尚未获批银屑病、特应性皮炎等其他免疫皮肤病，不可以随意超适应症使用。用药前需要完成血常规、肝肾功能、结核与乙肝筛查，排除活动性全身感染。凭借精准的双通道激酶抑制机制，该药物精准阻断毛囊自身免疫攻击，在控制炎症的同时保留大部分正常免疫功能，为青少年与成人重度斑秃提供了安全有效的长期口服治疗方案。

　　利特昔替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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