维莫非尼商品名佐博伏，英文通用名Vemurafenib，由罗氏旗下基因泰克研发，2011年获FDA批准，2017年经NMPA引入国内上市。

　　本品是第一代口服高选择性BRAF丝氨酸苏氨酸激酶抑制剂，仅针对BRAFV600突变肿瘤起效，野生型BRAF黑色素瘤使用本品存在促进肿瘤增殖、进展的风险，用药前必须完成合规基因检测。药物核心作用机制围绕MAPK通路阻断展开，约半数晚期黑色素瘤存在BRAFV600E、V600K驱动突变，突变后BRAF蛋白持续自发激活，下游MEK、ERK信号不受调控，驱动肿瘤细胞增殖、侵袭、转移。

　　维莫非尼可竞争性结合突变型BRAF激酶ATP结合位点，强效抑制激酶磷酸化，切断下游促癌信号，诱导黑色素瘤细胞周期阻滞与凋亡；药物对野生型BRAF抑制活性弱，无突变患者不仅无获益，还会反常激活正常BRAF通路，加速病灶进展。

　　国内NMPA正式获批单一核心适应症：单药治疗经NMPA认证检测试剂确认为BRAFV600突变阳性、不可切除或转移性成人黑色素瘤，仅限18周岁以上成人，儿童青少年无完整安全数据不推荐使用。美国FDA额外获批一项拓展适应症：用于BRAFV600突变阳性埃尔德海姆-切斯特病（ECD），该罕见组织细胞增生症适应症暂未在国内获批，国内临床不可常规使用。

　　本品仅用于晚期转移性、无法手术根治病灶，未获批黑色素瘤术后辅助、术前新辅助治疗方案；仅单药获批，国内暂无维莫非尼联合MEK抑制剂的一线联合靶向医保及说明书适应症。

　　支撑疗效的BRIM-3全球三期随机对照试验入组675例BRAFV600E突变晚期黑色素瘤，分为维莫非尼单药组与达卡巴嗪标准化疗组。独立评审数据显示，维莫非尼组客观缓解率48%，化疗组仅5%；中位无进展生存期5.3个月，化疗组1.6个月；中位总生存期13.6个月，化疗组9.7个月，显著延长晚期突变黑色素瘤患者生存周期。

　　长期随访数据显示，部分患者可实现病灶长期缩小，皮肤、皮下、淋巴结转移应答更佳，内脏多发转移患者缓解持续时间相对缩短。客观梳理药物临床固有局限，长期单药使用易出现NRAS突变、MEK突变、BRAF扩增等耐药机制，中位治疗半年左右多数患者会发生疾病进展；单药脑部转移控制能力有限，合并多发脑转移患者单药疗效弱于BRAF联合MEK抑制剂方案。

　　药物存在特征性皮肤相关不良反应，临床需全程皮肤筛查；同时存在QT间期延长、肝损伤、新发皮肤鳞状细胞癌风险，用药期间定期监测心电图、肝功能、全身皮肤。适用人群存在硬性筛选门槛，未检出BRAFV600突变、野生型BRAF黑色素瘤患者禁止使用；妊娠期、哺乳期女性禁用，动物生殖试验证实存在胚胎致畸风险；重度肝功能损伤、先天性长QT综合征、基线低钾低镁人群慎用，需加密复查频次。

　　据悉，维莫非尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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