艾立布林通用名甲磺酸艾立布林注射液，英文Eribulin，由卫材研发，2019年获国家药品监督管理局批准国内上市，是全球首个软海绵素类微管动力学抑制剂。

　　药物来源与基础药理机制具备独特性，艾立布林提取自深海软海绵天然产物软海绵素B的全合成衍生物，作用靶点为细胞内微管蛋白，作用模式完全区别于传统紫杉类、长春碱类微管抑制剂。紫杉类药物作用为稳定微管结构阻止解聚，长春碱类促进微管解离，而艾立布林仅特异性阻断微管正极生长延伸，不干扰微管缩短过程，将微管蛋白锁定为无生物学活性聚集物，使肿瘤细胞停滞于G2/M分裂周期，纺锤体无法正常形成，长期分裂阻滞诱导肿瘤细胞凋亡，针对紫杉类耐药肿瘤细胞仍具备抗肿瘤活性，解决传统微管药物交叉耐药临床痛点。

　　除直接细胞毒杀伤机制外，该药存在独特非细胞毒抗肿瘤效应，已被多项全球临床研究证实。其一为肿瘤血管正常化重塑，可改善肿瘤内部紊乱、缺氧血管结构，提升肿瘤组织血流灌注，增强化疗、免疫治疗药物向病灶递送效率；其二逆转上皮间质转化（EMT），下调间质侵袭相关基因表达，降低肿瘤细胞迁移、远处转移能力，抑制晚期肿瘤进展，该双重效应是其他传统化疗药物不具备的药理优势。

　　国内NMPA核准唯一官方适应症：用于既往接受至少两种化疗方案的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者，既往化疗方案必须包含蒽环类药物与紫杉类药物，仅用于多线治疗失败后的后线单药化疗，不可用于乳腺癌辅助、新辅助一线治疗。该适应症获批基于全球III期EMBRACE注册研究，该研究入组经多线化疗进展转移性乳腺癌患者，结果显示艾立布林单药对比医师自选常规化疗方案，显著延长患者中位总生存期，为多次治疗失败晚期乳腺癌提供生存获益新选择；针对三阴性乳腺癌亚组，相较卡培他滨可延长中位总生存5个月，临床获益明确。

　　全球其他国家与地区额外获批适应症，可作为临床拓展参考，但国内未获批不可超说明书使用。美国、欧盟、日本药监机构批准艾立布林用于既往接受蒽环类药物治疗、不可切除或转移性脂肪肉瘤成年患者，III期临床显示脂肪肉瘤人群使用本品可显著延长总生存期，已认定为软组织肉瘤孤儿药；该瘤种适应症暂未在国内申报获批，仅可参与合规临床研究使用，常规临床不推荐软组织肉瘤患者自费外购使用。

　　标准化临床应用规范包含给药方式、周期规划、人群筛选三部分。给药途径仅为静脉输注，单次给药根据患者体表面积计算剂量，每21天为完整治疗周期，第1天、第8天分别静脉缓慢输注2至5分钟，无需持续长时间滴注，院内门诊即可完成给药，无需住院；治疗持续至疾病影像学进展、不可耐受重度毒性，不可无限制长期连续给药。给药前常规预防性使用止吐药物，降低恶心呕吐不良反应发生率。

　　临床适用细分人群严格遵循适应症前置条件，第一，乳腺癌患者需明确为局部晚期无法手术，或已出现远处脏器转移；第二，既往化疗史必须同时覆盖蒽环、紫杉两类核心化疗药，无论辅助阶段还是晚期转移阶段使用均可，仅单纯接受其中一类药物治疗者不适用；第三，不限乳腺癌分子分型，HR阳性、HER2阳性、三阴性晚期乳腺癌均适用，其中三阴性后线治疗为临床最主要使用场景。

　　临床使用中需排除不适宜人群，重度中性粒细胞减少、重度肝功能损伤、重度肾功能损伤患者需下调剂量或推迟给药周期；妊娠女性禁用，具备胚胎细胞毒性，育龄女性治疗全程规范避孕；哺乳期用药需停止哺乳。药物代谢主要经肝脏CYP3A4酶，联用环孢素、芬太尼等窄治疗窗药物时需密切监测血液毒性，同步复查血常规、肝肾功能。

　　临床拓展研究方向包含联合治疗方案，全球多中心I/II期试验探索艾立布林联合PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂治疗晚期三阴性乳腺癌，依托血管正常化机制提升免疫药物肿瘤浸润效果；同步开展联合靶向药、内分泌药物研究，但所有联合方案均未形成国内标准诊疗指南推荐，仅用于临床试验。在晚期乳腺癌全程管理中，艾立布林定位为多线后线挽救化疗药物，用于紫杉、蒽环、卡培他滨等常规方案失败后，填补无标准化疗方案的治疗空白，为晚期乳腺癌延长生存、控制肿瘤进展提供可靠选择，所有临床使用均需乳腺肿瘤专科医师评估既往化疗史、脏器功能后开展静脉给药治疗。

　　据悉，艾立布林已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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