索托拉西布

　　【适应症】

　　LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

　　【规格】

　　LUMAKRAS (sotorasib) 120 mg片剂为黄色长圆形薄膜包衣片，一面上刻有“AMG”，另一面刻有“120”，供应方式如下

　　装有两瓶120粒药片的纸盒，带防儿童开启装置;

　　包含一瓶240粒药片的纸盒，带防儿童开启装置。

　　【用法用量】

　　推荐剂量:每日一次，口服960mg。

　　吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。

　　【贮藏】

　　储存在20℃℃至25℃℃(68℉至77°)的温度下。允许从15℃C到30℃(59℉到86°)的偏移[参见美国药典控制的室温]。。

　　【不良反应)

　　常见的所有等级的不良反应包括:腹泻(42%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、恶心(26%)、疲劳(26%)、肝毒性(25%)、咳嗽(20%)、呕吐(17%)、便秘(16%)、呼吸困难(16%)、腹痛(15%)、浮肿(15%)、食欲变差(13%)、关节痛(12%)、肺部感染(12%)、皮疹(12%)。

　　常见的3-4级不良反应包括:肝毒性(12%)、肌肉骨骼疼痛(8%)、肺部感染(7%)、腹泻(5%)、呼吸困难(2.9%)、疲劳(2%)、呕吐(1.5%)、咳嗽(1.5%)、恶心(1%)、腹痛(1%)、关节痛(1%)、食欲变差(1%)、便秘(0.5%)。

　　常见的1-4级实验室异常数据包括:淋巴细胞减少(48%)、血红蛋白减少(43%)、天冬氨酸转氨酶升高(39%)、丙氨酸转氨酶升高(38%)、血钙降低(35%)、碱性磷酸酶增加(33%)、尿蛋白升高(29%)、低钠血症(28%)、增加活化部分凝血酶时间(23%)、低白蛋白血症(22%)。

　　常见的3-4级实验室异常数据包括:丙氨酸转氨酶升高(11%)、天冬氨酸转氨酶升高(9%)、尿蛋白升高(3.9%)、碱性磷酸酶增加(2.5%)、淋巴细胞减少(2%)、增加活化部分凝血酶时间(1.5%)、低钠血症(1%)、低白蛋白血症(0.5%)、血红蛋白减少(0.5%)。

　　【注意事项】

　　1、肝毒性:在LUMAKRAS开始前监测肝功能(ALT、AST和总胆红素)，治疗前3个月每3周进行一次，然后每月一次或根据临床需要进行一次，在出现转氨酶和/或胆红素升高的患者中进行更频繁的检测。根据不良反应的严重程度，保留、减少剂量或永久停用LUMAKRAS.

　　2、间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的肺症状(如呯吸困难、咳嗽、发烧)，提示lLD/肺炎。对疑似!LD/肺炎的患者立即停用LUMAKRAS。