奥雷巴替尼Olverembatinib

　　商品名：耐立克

　　药品名：奥雷巴替尼 (Olverembatinib)

　　靶点：BCR-ABL

　　适应症：慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病）

　　奥雷巴替尼说明书

　　奥雷巴替尼是由信达生物研发的一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，于2021年11月获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。它能有效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶野生型及其多种突变型的活性，进而抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶及下游蛋白STAT5和Crkl的磷酸化，阻断下游通路的活化。这可以诱导Bcr-Abl阳性以及Bcr-Abl T315I突变型细胞株的细胞周期阻滞和凋亡。

　　奥雷巴替尼的用法用量

　　对于慢性髓性细胞白血病患者：

　　推荐剂量为40mg，口服，每两日一次(隔日服用)，最好在餐时服用，持续至疾病进展或患者无法耐受该治疗为止。

　　患者可以在一天中的任何时间服用，但建议尽量固定在同一个时间点。如果漏服一次，应在4小时内补服；超过4小时则无需补服。如果服药后发生呕吐，不应再次补服。药片应整片吞服，不得压碎或切割。对于在3个月内未获得完全血液学缓解的慢性期患者，或在6个月内未观察到血液学缓解的加速期患者，应由医生决定是否继续使用本品。目前尚缺乏持续治疗超过2年的长期安全性数据。

　　关于奥雷巴替尼是否具有光毒性尚未完全确定，因此建议患者在服用本品期间尽量避免直接暴露在阳光下，或采取适当的防晒措施。对于因职业原因可能长时间大量暴露在阳光下的患者，或对阳光特别敏感的患者，应谨慎使用本品。

　　奥雷巴替尼的不良反应

　　在使用奥雷巴替尼的过程中，可能会出现一些不适症状，这些属于药物的不良反应。虽然所有药物都有可能产生不良反应，但并非每位患者都会出现。部分不良反应可能会在持续用药过程中逐渐减轻或消失。当遇到任何不良反应时，应及时与主治医生沟通。

　　对于慢性髓性细胞白血病患者，常见的不良反应（发生率≥10％）包括血小板计数降低、白细胞计数降低、贫血、肝功能酶升高、血胆红素升高、皮肤色素沉着、高甘油三酯血症、蛋白尿以及中性粒细胞计数降低等。发生率≥10％的3级及以上不良反应主要涉及血液系统，包括血小板计数降低、白细胞/中性粒细胞计数降低以及贫血等。

　　奥雷巴替尼在特殊人群中的使用注意事项

　　妊娠期患者：目前尚无关于妊娠女性使用本品的数据。根据非临床研究结果，本品可能具有生殖毒性，但对胎儿的毒性作用尚不明确。如果在使用本品治疗期间怀孕，必须对个体进行风险/获益评估，并充分告知患者有关药物对胎儿的潜在危害。除非经医生评估认为获益大于风险，否则在妊娠期间应避免使用本品。

　　哺乳期患者：目前尚无关于本品在哺乳期女性中的使用资料，也不清楚奥雷巴替尼或其代谢产物是否会分泌到人乳中，以及对母乳喂养的婴儿或乳汁生成的影响。由于母乳喂养可能会导致婴儿因本品产生严重不良反应，因此建议哺乳期的母亲在接受本品治疗期间以及最后一次给药后至少7天内不要进行母乳喂养。

　　儿童患者：目前尚未确定本品在18岁以下患者中的安全性和有效性，因此不建议在该年龄段的患者中使用。