【乳腺癌新药】Tukysa获批，能有效治疗HER2阳性乳腺癌脑转移！

　　2020年04月，美国FDA已批准靶向抗癌药Tukysa（tucatinib），联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括发生脑转移的患者。Tukysa是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），HER2是一种有助于癌细胞生长的蛋白质。

　　在临床试验中，与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，Tukysa+曲妥珠单抗+卡培他滨方案显著延长了无进展生存期（PFS：7.8个月 vs 5.6个月）、总生存期（OS：21.9个月 vs 17.4个月）、客观缓解率提高近一倍（40.6% vs 22.8%），并且在脑转移患者中也显示出同样的疗效。48%的患者在入组研究时存在脑转移。

　　结果显示，该试验达到了无进展生存期（PFS）主要终点：与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案表现出更优的疗效、将疾病进展或死亡风险显著降低了46%（中位PFS：7.8个月 vs 5.6个月；HR=0.54[95%CI:0.42-0.71]，p＜0.00001）。在中期分析时，该试验也达到了2个关键次要终点。与曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组相比，tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨治疗组的总生存期（OS）有所提高（中位OS：21.9个月 vs 17.4个月）、死亡风险降低34%（HR=0.66[95%CI:0.50-0.88]，p=0.0048）、客观缓解率提高近一倍（ORR：40.6% vs 22.8%）。

        对于基线时有脑转移的患者，与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨方案也显示出优越的PFS数据（中位PFS：7.6个月 vs 5.4个月）、将疾病进展或死亡风险显著降低了52%（HR=0.48[95%CI:0.34-0.69]，p＜0.00001）。

　　该试验中，tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。tucatinib治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红（PPE）、恶心、疲劳和呕吐。与对照组相比，tucatinib治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻（12.9% vs 8.6%）、天冬氨酸转氨酶（AST）升高（4.5% vs 0.5%）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（5.4% vs 0.5%）和胆红素升高（0.7% vs 2.5%）。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在tucatinib组和对照组均不常见（分别为5.7%和3.0%）。

　　HER2是一种生长因子受体，在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌。HER2介导细胞生长、分化和存活。

　　tucatinib联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性、RAS野生型、转移性或不可切除性结直肠癌的试验也在进行中。

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　　为保证用药安全，请患者谨慎选择！