康奈非尼/康奈菲尼康奈非尼(encorafenib)说明书

　　康奈非尼  胶囊，用于口服，美国初始批准为2018年。

　　适应症和用法

　　康奈非尼是一种激酶抑制剂，表明：

　　与比美替尼联用，用于治疗经FDA批准的测试检测到的具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

　　与西妥昔单抗联用，用于治疗先前治疗后经FDA批准的测试检测到具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌 (CRC) 成年患者。

　　使用限制

　　康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF CRC患者。

　　剂量和给药

　　黑色素瘤

　　在开始康奈非尼之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

　　推荐剂量为每天一次口服450mg，与比美替尼联合使用。

　　CRC

　　在开始康奈非尼之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

　　推荐剂量为每天一次口服300mg，与西妥昔单抗联合使用。

　　带或不带食物服用康奈非尼。

　　剂型和规格

　　胶囊：75毫克。

　　无禁忌症

　　警告和注意事项

　　新的原发性恶性肿瘤，皮肤和非皮肤：可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前、治疗期间和停止治疗后进行皮肤病学评估。

　　BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进作用：BRAF抑制剂可增加细胞增殖。

　　出血：可能发生重大出血事件。

　　葡萄膜炎：定期进行眼科评估并检查任何视觉障碍。

　　QT延长：在治疗前和治疗期间监测电解质。纠正电解质异常并控制QT间期延长的心脏危险因素。对 500ms或更长的QTc不给康奈非尼。

　　胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性对胎儿有潜在风险，并使用有效的非激素避孕方法。

　　不良反应

　　黑色素瘤：康奈非尼与比美替尼联用时最常见的不良反应 (≥25%) 是疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。

　　CRC：康奈非尼与西妥昔单抗联用时最常见的不良反应 (≥25%) 是疲劳、恶心、腹泻、痤疮样皮炎、腹痛、食欲下降、关节痛和皮疹。

　　药物相互作用

　　强或中度CYP3A4抑制剂：避免共同给药。如果不可避免，请减少康奈非尼剂量。

　　强或中度CYP3A4诱导剂：避免共同给药。

　　敏感的CYP3A4底物：与 康奈非尼 共同给药可能会增加毒性或降低这些药物的功效。避免将 康奈非尼 与激素避孕药合用。

　　转运体：与康奈非尼联用时，可能需要减少作为OATP1B1、OATP1B3或BCRP底物的药物的剂量。

　　在特定人群中使用

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　具有生殖潜力的男性：康奈非尼可能会损害生育能力。

　　比美替尼目前未在国内上市，如果需要的患者可以了解出国购买，由于汇率浮动，价格有所不同，具体价格及版本信息可咨询海得康查询。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务。海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】