图卡替尼是首个获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制剂。

　　欧洲(EMA)于 2020年1月验证了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗患有局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者的上市许可申请 (MAA)。

　　图卡替尼片剂，推荐剂量为200mg，每天两次口服。

　　HER2阳性乳腺癌的原因和症状

　　人表皮生长因子受体2 (HER2) 蛋白水平升高的乳腺肿瘤被归类为HER2阳性乳腺癌。HER2蛋白负责乳房中存在的癌细胞的生长。这些癌细胞比其他乳腺癌更快地生长和扩散。

　　HER2基因产生HER2蛋白，也称为HER2/neu蛋白。HER2是在乳腺细胞外表面发现的受体蛋白。在典型情况下，HER2受体控制乳腺细胞的生长。

　　然而，HER2基因会产生自身的多个拷贝，导致10-20%的乳腺癌发生基因扩增。这导致大量HER2蛋白或受体拷贝的产生，称为HER2蛋白过表达。这种情况会导致乳腺细胞以不受控制的方式生长和增殖。

　　典型症状包括乳房形状变化、乳房肿胀、乳房或乳头疼痛、凹陷或皮肤刺激、乳房分泌物、发红和乳房皮肤或乳头增厚。

　　图卡替尼作用

　　图卡替尼是一种HER2酪氨酸激酶抑制剂。它在体内和体外抑制表达HER2的肿瘤蛋白的生长。图卡替尼抑制HER2和HER3蛋白的磷酸化，从而抑制下游AKT和MAPK信号传导和细胞生长。

　　图卡替尼在表达HER2的肿瘤细胞中也表现出抗肿瘤活性。与单独使用任何一种药物相比，该药物与抗 HER2 抗体曲妥珠单抗联合使用时，在体内和体外均显示出更高的抗肿瘤活性。

妥卡替尼,图卡替尼,Tucatinib,TUCAXEN——孟加拉珠峰制药，规格：150mg*30

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