劳拉替尼/洛拉替尼治疗脑转移的疗效，商品名博瑞纳，中国上市！

　　ALK基因重排的患者发生脑转移的风险更高。据报道，ALK重排NSCLC患者的脑转移累积发生率最初为 23.8%，在1、2和3年后分别为23.8、45.5和58.4% 。接受克唑替尼治疗的患者中高达74%的患者发生脑转移。与克唑替尼相比，第二代TKI更容易穿透血脑屏障并抑制脑转移。在ALEX试验中，艾乐替尼在既往未治疗的脑转移瘤中的IC反应率为81%，而克唑替尼为50% 。此外，在克唑替尼一线治疗后复发的患者中，色瑞替尼 (45%) 和布加替尼 (42-67%) 均实现了高 IC 反应率。据报道，第二代ALK-TKI的IC-ORR比第一代TKI克唑替尼的IC-ORR高2-3倍，将第二代ALK-TKI定位为脑转移NSCLC患者的一线治疗。在一线克唑替尼后复发的患者中，劳拉替尼显示出42-48%的IC反应率。

　　IC和EC反应，无论以前使用的TKI是什么，都是劳拉替尼的优势。根据一份关于目前针对NSCLC中CNS转移的全身性药物的活性以及这些小分子和大分子的潜在作用机制的报，劳拉替尼的开发重点是改善CNS渗透和有效抑制耐药性突变在ALK激酶结构域，尤其是G1202R。事实上，在包括非人类灵长类动物在内的临床前模型中使用放射性标记的劳拉替尼进行的PET研究证明了这种化合物的高脑渗透性。此外，在I/II期劳拉替尼研究的I期部分接受腰椎穿刺的4名患者中进行的药代动力学分析显示，脑脊液与血浆浓度的平均比率为0.75，表明劳拉替尼在中枢神经系统中的高外显率 。

　　虽然劳拉替尼已在中国上市，但是还未纳入医保，价格比较高。据了解，Lorlanib劳拉替尼仿制药在孟加拉上市。有两个厂家生产的仿制版，均由当地药监局合法批准上市。仿制药性价比比较高。因规格和厂家不同，价格也不同，看患者自身情况选择。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】