戈沙妥珠单抗（Trodelvy）的靶点是什么？

戈沙妥珠单抗（Trodelvy）的靶点是Trop-2（TACSTD2）抗原。Trop-2是一种细胞表面糖蛋白，在正常组织和多种癌症细胞中都有表达。作为一种靶向药物，戈沙妥珠单抗通过与Trop-2抗原的结合，实现对癌症细胞的特异性识别和定向攻击。

Trop-2（TACSTD2）是一种单跨膜细胞表面糖蛋白，属于天冬氨酸蛋白酶抑制剂（EpCAM）家族。它在胚胎发育和组织修复中发挥重要作用，而在成年人的正常组织中表达相对较低。然而，Trop-2在多种癌症类型中高度表达，包括乳腺癌、尿路上皮癌、胰腺癌、结直肠癌和肺癌等。这种差异性表达使得Trop-2成为癌症治疗的潜在靶点。

戈沙妥珠单抗是由戈沙妥和珠单抗组成的抗体药物复合物。戈沙妥是一种单克隆抗体，能够与癌症细胞表面的Trop-2抗原结合。这种结合导致戈沙妥珠单抗被内吞入癌细胞内部。随后，珠单抗中的活性药物——伊立莫替康被释放出来，发挥其药理作用。

伊立莫替康是一种拓扑异构型的伊立莫替康，属于DNA拓扑异构酶I抑制剂（Topo I inhibitor）。它能够与DNA的Topo I结合，阻止DNA的正常修复和复制，从而抑制癌细胞的增殖和生长。这种作用机制使得伊立莫替康成为一种有效的抗癌药物，并为戈沙妥珠单抗的治疗效果提供了基础。

通过结合Trop-2抗原和释放伊立莫替康这两个关键步骤，戈沙妥珠单抗能够实现对癌症细胞的靶向治疗。Trop-2的高度表达使得戈沙妥珠单抗能够选择性地结合癌症细胞，从而减少对正常细胞的毒副作用。通过这种特异性识别和靶向攻击，戈沙妥珠单抗有望提高治疗效果并改善患者的生存状况。

戈沙妥珠单抗作为一种靶向Trop-2抗原的药物，在临床研究中显示出显著的治疗效果。在乳腺癌方面，戈沙妥珠单抗已被批准用于治疗难治性、转移性三阴性乳腺癌患者。临床试验表明，戈沙妥珠单抗治疗可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。它被认为是三阴性乳腺癌患者的重要治疗选择之一，为那些没有其他可行治疗选项的患者提供了希望。

此外，戈沙妥珠单抗也在尿路上皮癌的治疗中展现出潜力。尿路上皮癌是一种常见的泌尿系统肿瘤，而Trop-2在尿路上皮癌细胞中高度表达。临床试验结果显示，戈沙妥珠单抗对转移性尿路上皮癌患者具有显著的治疗效果。这为尿路上皮癌患者提供了一种新的治疗选择，特别是那些无法耐受或进展性疾病的患者。

然而，就像其他药物一样，戈沙妥珠单抗也可能引起一些不良反应。临床试验中报道的常见不良事件包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和低血细胞计数等。因此，在使用戈沙妥珠单抗治疗时，需要密切监测患者的反应和副作用，并采取相应的管理和调整治疗方案，以确保患者的安全性和治疗效果。

总而言之，戈沙妥珠单抗是一种靶向Trop-2抗原的药物，在乳腺癌和尿路上皮癌治疗中显示出显著的疗效。它通过特异性地结合癌症细胞的Trop-2抗原，并释放活性药物伊立莫替康，抑制癌细胞的增殖和生长。作为一种靶向药物，戈沙妥珠单抗具有潜在的治疗优势，能够提高治疗效果并减少对正常细胞的损害。

2022年戈沙妥珠单抗获得中国国家药品监督管理局上市许可申请受理并被纳入优先审评品种，6月份在国内上市。由于在国内不久，所以患者在国内药房购买比较困难，具体请咨询当地医院药房。如果国内药房购买不到戈沙妥珠单抗可以通过国外渠道进行购买，国外的戈沙妥珠单抗只有原研药，没有仿制药，原研药有欧洲版、新加坡版和美版原研药，美版原研药价格高达36000左右，欧洲版和新加坡版原研药比美版便宜一半多，价格大约15000元左右，二者药物成分一致。